[发明专利]环状被取代的咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物有效
| 申请号: | 201880028485.1 | 申请日: | 2018-03-01 |
| 公开(公告)号: | CN111201226B | 公开(公告)日: | 2022-07-22 |
| 发明(设计)人: | T·A·查皮;P·加拉特西斯;M·R·加恩西;C·J·赫拉尔;J·L·亨德森;B·L·科莫斯;R·G·库鲁姆贝尔;L·A·马丁内斯-阿尔西纳;M·Y·彼得森;A·F·斯特潘;T·T·韦杰 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4745;A61P25/28 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 袁志明 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 环状 取代 咪唑 喹啉 衍生物 | ||
1.式Ia的化合物或其药学上可接受的盐,
其中
R1为C4-C6环烷基或包含1至2个各自独立地选自N、O和S的杂原子的4元至6元杂环烷基,其中C4-C6环烷基被1至4个R8取代,且4元至6元杂环烷基任选地被1至4个R8取代;
R2是包含1至2个各自独立地选自N和O的杂原子的5元至6元杂环烷基,其中该5元至6元杂环烷基任选地被1至4个R9取代;
R3选自卤素、氰基、C1-C3烷基、C3-C6环烷基和C1-C3烷氧基,其中C1-C3烷基、C3-C6环烷基和C1-C3烷氧基各自任选地被1至3个卤素或C1-C3烷氧基取代;
R8在每次出现时独立地选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,其中C1-C3烷基和C1-C3烷氧基各自任选地被1至3个卤素取代;且
R9在每次出现时独立地选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,其中C1-C3烷基和C1-C3烷氧基任选地被1至3个卤素或氰基取代。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3选自氯、氟、氰基、二氟甲基和三氟甲基。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中
R1选自环丁基、环戊基、环己基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基,其中环丁基、环戊基和环己基被1至3个R8取代,且其中氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基任选地被1至3个R8取代;且
R8在每次出现时独立地选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,其中C1-C3烷基和C1-C3烷氧基任选地被1至3个氟取代。
4.权利要求2或3的化合物或其药学上可接受的盐,其中
R2选自四氢呋喃基、四氢吡喃基和吡咯烷基,其中该四氢呋喃基、四氢吡喃基和吡咯烷基任选地被1至3个R9取代;且
R9在每次出现时独立地选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,其中C1-C3烷基和C1-C3烷氧基任选地被1至3个氟或氰基取代。
5.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自氧杂环丁烷-3-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、5-甲基四氢呋喃-2-基、四氢吡喃-4-基、3-氟环丁基、3,3-二氟环丁基、3-甲氧基环丁基、3-氟-3-甲基环丁基、3-氟环戊基、3,3-二氟环戊基、4-氟环己基、2,2-二氟环己基和4,4-二氟环己基。
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