[发明专利]发射α的放射性核素的大环配合物及其在癌症的靶向放射治疗中的应用

权利要求书

1.一种式I的组合物，

或其药学上可接受的盐，其中

M为发射α的放射性核素；

A¹为N或CR¹；

A²为N或CR²；

A³为N或CR³；

A⁴为N或CR⁴；

A⁵为N或CR⁵；

A⁶为N或CR⁶；

A⁷为N或CR⁷；

A⁸为N或CR⁸；

A⁹为N或CR⁹；

A¹⁰为N或CR¹⁰；条件是A¹、A²、A³、A⁴和A⁵中的不超过三个是N，并且A⁶、A⁷、A⁸、A⁹和A¹⁰中的不超过三个是N；

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自独立地选自H、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环基、杂芳基、卤素、-OR’、-(OCH₂CH₂)_x-R’其中x是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10、-(OCH₂CH₂)_y-OR’其中y是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10、-SR’、-OC(O)R’、-C(O)OR’、-C(S)OR’、-C(O)NR’R’、-C(S)NR’R’、-NR’C(O)R’、-NR’C(S)R’、-NR’R’、-NR’C(O)NR’、-NR’C(S)NR’、-S(O)R’、-SO₂R’、-SO₂(OR’)、-SO₂NR’₂、-P(O)(OR’)₂、-P(O)R’(OR’)、-P(O)R’₂、-NO₂、-CN、-OCN、-SCN、-NCO、-NCS、-NR’-NR’R’、-N、-N＝C＝N-R’、-SO₂Cl、-C(O)Cl、以及环氧基团，任选地其中卤素、-OR’、-(OCH₂CH₂)_x-R’、-(OCH₂CH₂)_y-OR’、-SR’、-OC(O)R’、-C(O)OR’、-C(S)OR’、-C(O)NR’R’、-C(S)NR’R’、-NR’C(O)R’、-NR’C(S)R’、-NR’R’、-NR’C(O)NR’、-NR’C(S)NR’、-S(O)R’、-SO₂R’、-SO₂(OR’)、-SO₂NR’₂、-P(O)(OR’)₂、-P(O)R’(OR’)、-P(O)R’₂、-NO₂、-CN、-OCN、-SCN、-NCO、-NCS、-NR’-NR’R’、-N、-N＝C＝N-R’、-SO₂Cl、-C(O)Cl、以及环氧基团每个都通过-(CH₂)_n-接头独立地连接至与其相连的碳原子，其中n为1、2或3；

或者直接相邻的R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰基团中的一对或两对相互连接以形成五元至六元取代或未取代的碳环或含氮环；

R’在每次出现时独立地为H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₆烯基、C₅-C₆环烯基、C₂-C₆炔基、C₅-C₆芳基、杂环基或杂芳基，或其中连接至相同原子的两个R’基团相互连接以形成三元至六元环；

L¹和L²各自独立地选自-(CH₂)_p-，其中p是1、2或3的值；

r是0或1；并且

s是0或1。