[发明专利]大环广谱抗生素有效
| 申请号： | 201880025278.0 | 申请日： | 2018-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN110520413B | 公开（公告）日： | 2023-02-17 |
| 发明（设计）人： | 彼得·安德鲁·史密斯;塔克·柯伦·罗伯茨;罗伯特·I·希古奇;普拉苏纳·帕拉塞利;迈克尔·F·T·凯勒;雅各布·布拉德利·施瓦兹;詹姆斯·约翰·克劳福德;强·Q·李;艾米丽·J·哈南;胡慧勇;陈永胜;郁志勇;保罗·科林·迈克尔·温希普;卡卢姆·麦克劳德;托比·布伦奇 | 申请（专利权）人： | 阿奇克斯制药公司;健泰科生物技术公司 |
| 主分类号： | C07D245/04 | 分类号： | C07D245/04;A61K31/395;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 王纯婧;武晶晶 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 广谱 抗生素 | ||
1.式(V)化合物，或其药学上可接受的盐：
其中：
R1和R2各自独立地为H、-(C1-C6)烷基、-CH2CH(OH)CH2NH2、或-(C1-C6)烷基-NR21R22，条件是R1和R2不同时为H；
R6、R7和R8各自独立地为H；
R9为H或-(C1-C6)烷基；
R10为H；
R12为H；
R11为-(C1-C6)烷基-NR21R22或-(C1-C6)烷基-N(H)S(O)2NR25R26；
R15、R16、R17和R18各自独立地为H或-(C1-C6)烷基；
X为任选取代的杂芳基；
Y为键、任选取代的-(C1-C6)烷基-或任选取代的芳基；
Z为H、-(C1-C12)烷基、-O-(C1-C12)烷基、-O-[任选取代的(C3-C7)环烷基]、任选取代的-(C3-C7)环烷基或任选取代的芳基；
每个R21和R22独立地为H或-(C1-C6)烷基；
每个R25和R26为H；
每个R27为任选取代的-(C1-C6)杂烷基氨基；
或者R1和R27以及它们所附接的原子形成任选取代的5元或6元杂环烷基环；以及
每个R28不存在；
p为0或1且q为0；
其中在每个杂烷基氨基、烷基、杂环烷基、芳基、环烷基和杂芳基上的任选取代基独立地选自由卤素、OH、-NR25’R26’、氧代、-(C3-C7)环烷基和任选地被卤素、NH2或OH取代的-(C1-C6)烷基组成的组，其中R25’和R26’各自独立地为H或-(C1-C6)烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式(Va)：
3.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R15和R16为H。
4.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R17为-CH3。
5.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R18为H。
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