[发明专利]适用作RET抑制剂的化合物有效

专利信息
申请号: 201880024433.7 申请日: 2018-04-13
公开(公告)号: CN110506043B 公开(公告)日: 2022-11-01
发明(设计)人: A·乔丹;R·牛顿;G·海德;J·M·萨顿;B·瓦尔兹科兹 申请(专利权)人: 癌症研究科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00;A61K31/519
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 适用 ret 抑制剂 化合物
【权利要求书】:

1.一种具有以下显示的结构式Id的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R1是具有下式的基团:

-L-Y-Q

其中:

L是不存在的,或是C1-5亚烷基;

Y是不存在的;并且

Q是氢、C1-6烷基、C3-10环烷基或单环饱和的杂环基;其中Q任选被一个或多个独立地选自以下的取代基团取代:C1-4烷基、ORc和C(O)ORc,其中Rc各自独立地选自氢、C1-6烷基和C3-6环烷基;

X4是CRn

其中:

Rn选自氢、卤基和C1-4烷基;

R2是氢;

Q3是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、芳基C1-2烷基、C3-8环烷基或杂芳基;其中Q3任选被一个或多个独立地选自以下的取代基团取代:C1-4烷基、卤基、C1-4卤代烷基和ORt,其中Rt各自独立地选自氢、C1-4烷基和C3-6环烷基;或Q3任选被具有下式的基团取代:

-L4-LQ4-Z4

其中:

L4是不存在的,或是C1-3亚烷基;

LQ4是不存在的,或是O;并且

Z4是氢、C1-6烷基、芳基或C3-8环烷基,并且

其中:

术语“单环饱和的杂环基”包含3-7个环原子,其具有1、2或3个选自氮、氧或硫的杂原子;

术语“芳基”具有5至12个碳原子;和

术语“杂芳基”指的是5或6元单环或者9或10元双环,其具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rn是氢。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

L是不存在的,或是C1-3亚烷基;

Y是不存在的;并且

Q是氢、C1-6烷基、C3-10环烷基或单环饱和的杂环基;其中Q任选被一个或多个独立地选自以下的取代基团取代:C1-4烷基、ORc和C(O)ORc,其中Rc各自独立地选自氢、C1-6烷基和C3-6环烷基。

4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自C1-6烷基、C3-10环烷基和单环饱和的杂环基;其中所述C1-6烷基、C3-10环烷基和单环饱和的杂环基各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基团取代:C1-4烷基、ORc和C(O)ORc,其中Rc各自独立地选自氢和C1-6烷基。

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