[发明专利]用于治疗癌症的2-杂芳基-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲酰胺有效
| 申请号： | 201880024008.8 | 申请日： | 2018-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN110678459B | 公开（公告）日： | 2023-04-04 |
| 发明（设计）人： | I.古彻;U.罗恩;N.施梅司;L.佐恩;L.罗塞;B.巴德;C.科伯;R.卡雷特罗;D.施托基特;H.伊尔巴赫;M.普拉滕 | 申请（专利权）人： | 拜耳股份公司;拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D403/04;C07D237/04;C07D237/24;C07D409/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/501;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 谢小寒;钟守期 |
| 地址： | 德国莱*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 杂芳基 二氢哒嗪 甲酰胺 | ||
1.通式(I)的化合物：
它们的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、互变异构体，以及它们的生理学上可接受的盐，
R1表示C2-C6-羟基烷基，其中所述C2-C6-羟基烷基任选被氰基、-COOR10、-CONR11R12、C1-C2-烷氧基或环丙基取代一次，并且任选被卤素取代一至三次，或
C4-C6-环烷基，其被羟基取代一次并且任选被C1-C3-烷基取代一次和/或被卤素取代一至三次，或
C3-C6-环烷基-甲基，其被羟基取代一次并且任选被C1-C3-烷基取代一次和/或被卤素取代一至三次，或
(C3-C6-环烷基)2-甲基，其被羟基取代一次并且任选被C1-C3-烷基取代一次和/或被卤素取代一至三次，或
5-或6-元杂环烷基，其被羟基取代一次并且任选被C1-C3-烷基取代一次和/或被卤素取代一至三次；
R2表示氯、氰基、二甲基氨基、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；
R3表示氢或氟；
R4表示氢或氟；
R5表示单环杂芳基，其任选被R6彼此独立地取代一至三次；
R6表示甲基、二氟甲基、甲氧基、卤素或氰基；
X表示CH或N；
R10表示C1-C4-烷基；
R11和R12相同或不同并且彼此独立地表示氢或C1-C3-烷基，或
与它们所连接的氮原子一起形成4-至6-元含氮杂环，所述环任选含有一个另外的选自O、S、NH、NRa的杂原子，其中Ra表示C1-C4-烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，它们的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、互变异构体，以及它们的生理学上可接受的盐，其中：
R1表示C2-C5-羟基烷基，其中所述C2-C5-羟基烷基任选被氰基、-COOCH3、-CONH2、甲氧基或环丙基取代一次，并且任选被氟取代一至三次，或
C4-C6-环烷基，其被羟基取代一次并且任选被甲基取代一次和/或被氟取代一至两次，或C3-C4-环烷基-甲基，其被羟基取代一次，或
5-或6-元杂环烷基，其被羟基取代一次，所述杂环烷基含有一个氧原子；
R2表示氯、二甲基氨基、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；
R3表示氢；
R4表示氢或氟；
R5表示选自以下的基团：
其中*表示所述基团与分子其余部分的连接点；
R6a表示氢、甲基、氟或氯；
X表示CH或N。
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