[发明专利]一种具有CSF1R抑制活性的氮杂芳基衍生物、其制备方法和应用

权利要求书

1.式(Ⅲa)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：

其中，

R₁为异丙基氨基，或者，R₁与R₁₂和其直接相连的基团一起形成5-8元杂环基，其中杂原子为氮，其余环原子为碳；所述5-8元杂环基任选进一步被一个或多个选自氘、C_1-4烷基或卤取代C_1-4烷基的取代基所取代；

R₁₂选自氢、氘、甲基、乙基、三氟甲基、三氘甲基、二氟甲基、或二氘甲基；

R₈选自氢、氘、氟、氯、羟基、氰基、硝基、叠氮基、C_1-4烷基、烯丙基、乙炔基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、5-6元杂芳基、苯基、甲磺酰基、异丙磺酰基、氨基磺酰基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、乙酰基、乙酰氧基、乙酰氧甲基、氨基、二甲基氨基、氨基甲基、氨基羰基、二甲氨基羰基或乙酰氨基，上述基团再任选进一步被一个或多个选自氘、氟、氯、羟基、氰基、C_1-4烷基、烯丙基、乙炔基、环丙基、甲氧基或乙氧基的取代基所取代；

R₂选自氢、氘、甲基、乙基、三氟甲基、三氘甲基、二氟甲基或二氘甲基；

R₃、R₄各自独立地选自氢或氘。

2.根据权利要求1所述的式(Ⅲa)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，所述化合物选自下组：

3.权利要求1所述的式(Ⅲa)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₈、R₁₂如权利要求1所述。

4.权利要求1所述的式(Ⅲa)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下合成步骤：

其中，R’选自氢或C_1-8烷基；

R₁、R₂、R₈、R₁₂如权利要求1所述。

5.权利要求4所述的式(Ⅲa)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下合成步骤：

其中，R’选自氢或C_1-8烷基；

R₁、R₂、R₈、R₁₂如权利要求1所述。