[发明专利]取代咪唑盐类化合物、其制备方法、药用组合物及其应用有效
申请号: | 201880020591.5 | 申请日: | 2018-04-04 |
公开(公告)号: | CN110612288B | 公开(公告)日: | 2023-01-31 |
发明(设计)人: | 邓贤明;林圣彩;张宸崧 | 申请(专利权)人: | 厦门华绰生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D235/08 | 分类号: | C07D235/08;C07D233/02;A61K31/4184;A61K31/4174;A61P3/06;A61P25/28;A61P35/00;A61P1/16 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 361027 福建省厦门市海沧区翁角西*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咪唑 盐类 化合物 制备 方法 药用 组合 及其 应用 | ||
1.化合物,其为以下:
其中:
R1选自C1-C16烷基;
n选自1;
R4独立地选自氢,卤素,硝基,C1-C3烷氧基;
X-为药学上可以接受的无机酸盐或有机酸盐的阴离子。
2.根据权利要求1的化合物,其中,R1为C16烷基。
3.根据权利要求1的化合物,其中,R4独立地选自氢,氟,氯,硝基,甲氧基。
4.根据权利要求1的化合物,其中,所述药学上可接受的无机酸盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、碳酸氢盐和碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐,所述药学上可接受的有机酸盐为甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、抗坏血酸盐、α-酮戊二酸盐、α-甘油磷酸盐、烷基磺酸盐或芳基磺酸盐;其中,所述烷基磺酸盐为甲基磺酸盐或乙基磺酸盐;所述芳基磺酸盐为苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
5.化合物,选自以下:
6.药物组合物,其包含权利要求1-5中任一项的化合物以及任选的药学上可以接受的赋形剂。
7.权利要求5的任一化合物或另外的以下任一具体化合物或者权利要求6所述的药物组合物在制备用于抑制醛缩酶活性的药物中的用途:
8.权利要求5的任一化合物或另外的以下任一具体化合物或者权利要求6所述的药物组合物在制备用于抑制甘油三酯合成的药物、预防或治疗肥胖以及II型糖尿病的药物、治疗肿瘤的药物或者延长哺乳动物寿命的药物中的用途:
9.下面的化合物在制备用于抑制醛缩酶活性的药物中的用途
上述通式选自
对于其中,
R1选自C1-C22烷基;
R2选自氢,C1-C6烷基,C3-C6环烷基;
R3为其中,Z1,Z2,Z3,Z4,Z5中的Z1,Z5各自、或Z2,Z4各自、或Z1,Z4各自独立地选自以下,其余的为氢:
(1)氟,氯,溴,碘,氰基;
(2)C1-C3烷基,C1-C3烷氧基,C1-C3含氟烷基,C1-C3含氟烷氧基;
Z6为氢或甲基;
X-为药学上可以接受的无机酸盐或有机酸盐的阴离子,
但是,对于上述通式I排除以下化合物:
以及
对于其中
R1选自C1-C16烷基;
R2选自氢,C1-C6烷基,C3-C6环烷基;
R3为其中Z1,Z2,Z3,Z4,Z5中的Z1,Z5各自独立地选自以下,其余为氢:
氢,氟,氯,溴,碘;
Z6为氢;
n选自0;
R4独立地选自氢,卤素,C1-C3烷氧基;
X-为药学上可以接受的无机酸盐或有机酸盐的阴离子。
10.根据权利要求9的用途,其中,对于其中,R2选自氢,C1-C4烷基,C3环烷基。
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