[发明专利]用于癌症治疗的吉西他滨衍生物有效
申请号: | 201880018386.5 | 申请日: | 2018-03-19 |
公开(公告)号: | CN110573166B | 公开(公告)日: | 2023-08-22 |
发明(设计)人: | 陆阳;埃斯勒姆.安萨里;关键;徐军;维拉.西蒙年科;钟天翼 | 申请(专利权)人: | 圣诺生物医药技术(苏州)有限公司;圣诺制药公司 |
主分类号: | A61K31/7068 | 分类号: | A61K31/7068;C12N15/113 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 周敏 |
地址: | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 癌症 治疗 衍生物 | ||
1.一种含有吉西他滨衍生物和RNA干扰触发器的药物组合物,其中吉西他滨衍生物包含一个吉西他滨分子,该分子与牛磺胆酸分子通过静电吸引,吉西他滨和牛磺胆酸之间的摩尔比率为1:2,所述吉西他滨衍生物的结构式为:
;
所述RNA干扰触发器为小干扰RNA寡聚物,可以在哺乳动物细胞内激活RNA效应,所述小干扰RNA寡聚物为mTOR-siRNA或TGF-β1-siRNA,
所述mTOR-siRNA具有与mTOR基因mRNA同源的特异性序列,具有抑制mTOR基因表达的活性,所述mTOR-siRNA的序列为:正义链,5’-r(CACUACAAAGAACUGGAGUUCCAGA)-3’,反义链,5’-r(UCUGGAACUCCAGUUCUUUGUAGUG)-3’,
所述TGF-β1-siRNA具有与TGF-β1基因mRNA同源的特异性序列,具有抑制TGF-β1基因表达的活性,所述TGF-β1-siRNA的序列为:正义链,5’-r(CCCAAGGGCUACCAUGCCAACUUCU)-3’,反义链,5’-r(AGAAGUUGGCAUGGUAGCCCUUGGG)-3’,
所述吉西他滨衍生物与所述RNA干扰触发器的分子量比例为10:1。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,其中哺乳动物细胞是人的细胞。
3.权利要求1或2所述的药物组合物,其中吉西他滨衍生物本身能够作为化学药用于肿瘤治疗,也可以包裹小干扰RNA寡聚物,联合治疗肿瘤。
4.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包含一种药学上可接受的载体。
5.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物能够治疗哺乳动物癌症,或抑制哺乳动物肿瘤生长。
6.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物能够诱导哺乳动物肿瘤凋亡。
7.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述癌症是胰腺癌。
8.根据权利要求5或6所述的药物组合物,其特征在于,所述哺乳动物是实验动物。
9.根据权利要求5或6所述的药物组合物,其特征在于,所述哺乳动物是人类。
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