[发明专利]新组合物和方法

权利要求书

1.口腔跨粘膜药物制剂，其包含游离碱或盐形式的式I的化合物，其为1-(4-氟-苯基)-4-((6bR，10aS)-3-甲基-2，3，6b，9，10，10a-六氢-1H，7H-吡啶并[3′，4′：4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉-8-基)-丁-1-酮，或包含游离碱或盐形式的式II的化合物，其为1-(4-氟-苯基)-4-((6bR，10aS)-2，2-d₂-3-甲基-2，3,6b,9，10，10a-六氢-1H，7H-吡啶并[3′，4′：4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉-8-基)-丁-1-酮；

其中所述的制剂是速溶片或糯米纸囊剂、速溶薄膜或口腔凝胶剂。

2.权利要求1的制剂，其中该制剂包含游离碱形式的式I的化合物或式II的化合物。

3.权利要求1的制剂，其中该制剂包含药学上可接受的盐形式的式I的化合物或式II的化合物。

4.权利要求3的制剂，其中所述盐形式为甲苯磺酸盐。

5.权利要求1-4任一项的制剂，其中该制剂包含0.01-10mg的式I的化合物或式II的化合物的剂量，其中所述的剂量以游离碱当量进行测定。

6.权利要求1-4任一项的制剂，其还包含一种或多种亲水性水溶性或水可溶胀的聚合物。

7.权利要求6的制剂，其中所述聚合物选自天然或改性的纤维质聚合物、环氧乙烷和/或环氧丙烷的聚合物、包含丙烯酸单体的聚合物、天然或改性的树胶、天然或改性淀粉或其任意的混合物。

8.权利要求1-4任一项的制剂，还包含一种或多种赋形剂，其选自增塑剂、表面活性剂、干燥剂、矫味剂、粘合剂、崩解剂、保湿剂、湿润剂、抗氧化剂、缓冲剂和增稠剂。

9.权利要求1-4任一项的制剂，其中该制剂是舌下片或糯米纸囊剂。

10.权利要求1-4任一项的制剂，其中该制剂是舌下薄膜或颊部薄膜。

11.权利要求10的制剂，其中所述薄膜具有均匀的厚度。

12.权利要求10的制剂，其中式I或II的化合物均匀分布在薄膜中。

13.权利要求1-4任一项的制剂，其中该制剂为速溶舌下凝胶剂或颊部凝胶剂。

14.权利要求1-4任一项的制剂，其中将式I的化合物或式II的化合物作为微粒掺入所述制剂。

15.权利要求1-4任一项的制剂，其中将式I的化合物或式II的化合物作为纳米粒掺入所述制剂。

16.权利要求1-4任一项的制剂，其中该制剂在施用后小于30秒内被粘膜吸收。

17.权利要求1-4任一项的制剂，其中该制剂包含选自阿拉伯胶、瓜尔胶、琼脂、黄原胶、黄蓍胶、梧桐胶、胶凝糖的一种或多种树胶聚合物。

18.权利要求1-4任一项的制剂，其中该制剂包含选自明胶的一种或多种聚合物。

19.权利要求18的制剂，其中所述的明胶选自牛明胶、猪明胶、禽类明胶和鱼明胶。