[发明专利]用靶向TROP-2的拓扑异构酶-I抑制性抗体-药物缀合物(ADC)治疗小细胞肺癌(SCLC)

权利要求书

1.一种治疗小细胞肺癌(SCLC)的方法，所述方法包括向患有SCLC的人患者施用抗Trop-2抗体-药物缀合物(ADC)，所述抗Trop-2抗体-药物缀合物包含与抗Trop-2抗体或其抗原结合片段缀合的SN-38。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症是转移性的(mSCLC)。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述ADC作为一线疗法施用至先前尚未针对所述SCLC治疗过的患者。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述ADC作为二线或更晚疗法施用至已经接受过针对所述SCLC的先前癌症治疗的患者。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述患者先前已从使用标准抗癌剂的治疗复发或对使用标准抗癌剂的治疗具有抗性。

6.如权利要求1所述的方法，其中所述患者先前已从使用托泊替康或伊立替康的治疗复发或对使用托泊替康或伊立替康的治疗具有抗性。

7.如权利要求4所述的方法，其中所述SCLC对使用含铂的剂的化学疗法敏感。

8.如权利要求4所述的方法，其中所述SCLC对使用含铂的剂的化学疗法具有抗性。

9. 如权利要求1所述的方法，其中所述ADC以4 mg/kg与16 mg/kg之间的剂量施用。

10. 如权利要求9所述的方法，其中所述剂量选自由以下组成的组：4 mg/kg、6 mg/kg、7 mg/kg、8 mg/kg、9 mg/kg、10 mg/kg、12 mg/kg以及16 mg/kg。

11. 如权利要求9所述的方法，其中所述剂量介于8 mg/kg至10 mg/kg之间。

12. 如权利要求1所述的方法，其中所述抗体是人源化RS7抗体，所述人源化RS7抗体包含轻链CDR序列CDR1 (KASQDVSIAVA，SEQ ID NO:1)、CDR2 (SASYRYT，SEQ ID NO:2)和CDR3(QQHYITPLT, SEQ ID NO:3)以及重链CDR序列CDR1 (NYGMN，SEQ ID NO:4)、CDR2(WINTYTGEPTYTDDFKG，SEQ ID NO:5)和CDR3 (GGFGSSYWYFDV，SEQ ID NO:6)。

13.如权利要求1所述的方法，其中所述治疗使得肿瘤大小减小至少15%、至少20%、至少30%或至少40%。

14.如权利要求2所述的方法，其还包括减小大小或消除转移。

15. 如权利要求1所述的方法，其中所述癌症是其他疗法难治的，但对所述ADC有反应。

16.如权利要求1所述的方法，其中在所述SN-38与所述抗体之间存在CL2A接头，并且所述ADC的结构是MAb-CL2A-SN-38

MAb-CL2A-SN-38。

17.如权利要求1所述的方法，其中每个抗体分子上附接有6个或更多个SN-38分子。

18.如权利要求1所述的方法，其中每个抗体分子上附接有6-8个SN-38分子。

19.如权利要求1所述的方法，其中每个抗体分子上附接有7-8个SN-38分子。

20.如权利要求1所述的方法，其中所述抗体是IgG1或IgG4抗体。