[发明专利]降低食欲和渴望、增加饱腹感、改善情绪和减轻压力的组合物在审

专利信息
申请号: 201880017020.6 申请日: 2018-01-10
公开(公告)号: CN110402138A 公开(公告)日: 2019-11-01
发明(设计)人: M·希门尼斯德尔里奥;J·C·维贝;L·洛佩斯里奥斯;T·维嘉莫拉莱斯;R·佩雷斯马钦;A·桑切斯罗德里格斯;C·J·马特奥斯;N·P·格里克 申请(专利权)人: 奈克提姆制药有限公司
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61K31/7048;A61K36/8905;A23L33/105;A61P3/04;A61P25/24;A61P25/32;A61P25/34
代理公司: 北京汇知杰知识产权代理有限公司 11587 代理人: 杨巍;潘璐
地址: 西班牙拉*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 芒果苷元 芒果苷 提取物 食欲 增加饱腹感 外皮 体重增加 协同组合 根茎 情绪 抑郁 戒烟 施用 减肥 老化 预防 健康
【说明书】:

一种用于增强使有需要的人降低渴望、改善情绪、避免抑郁、预防节食减肥后体重增加、减少抗食欲药物和戒烟产生的负面副作用以及促进健康老化中的至少一种的方法,包括向所述人施用组合物,所述组合物包含:a)有效量的油莎草外皮、油莎草根茎或其组合的提取物;b)有效量的芒果苷、芒果苷元、或含有芒果苷或芒果苷元的提取物;或c)(a)和(b)的协同组合。该组合物可以包含与油莎草提取物和芒果苷或芒果苷元组合的第三活性成分。

背景技术

1.技术领域

本公开基本上涉及一种组合物,该组合物降低对不健康食物、甜味饮料和糖果、含尼古丁的产品或酒精的渴望,而不会引起不期望的身体或心理副作用,同时可以改善情绪和减轻压力。

2.相关领域描述

本公开涉及一种组合物,该组合物降低渴望并且用作降低食欲和戒烟的药物的替代物。这种新的组合物含有油莎豆(Tigernut)(也被称为油莎草(Chufa(Cyperusesculentus)))的植物提取物,以及含有不同来源的含黄嘌呤类化合物芒果苷的提取物。例如,含芒果苷的提取物可以是芒果的果实、树皮或叶提取物,蜜树茶,或咖啡叶的提取物。

戒烟、体重增加和复发

含有成瘾性生物碱尼古丁的烟草具有高度成瘾性,是世界上滥用最广泛的药物之一。据WHO统计,全球约有10亿男性和2.5亿女性吸烟。其中一半最终因烟草成瘾的直接后果而死亡,全球每年540万。吸烟的积极强化作用包括轻微的兴奋、放松、改善注意力和工作记忆,而戒烟不仅会导致尼古丁的戒断,还会导致情绪低落、压力增加、易怒、焦虑、记忆和注意力受损,增加复发吸烟的风险。药物利莫那班(Rimonabant)是一种大麻素受体CB1反向激动剂/拮抗剂,其降低啮齿动物的尼古丁摄入量和尼古丁摄入需求。在随机临床试验中,利莫那班显示出提高吸烟者戒烟的能力,但由于其严重的精神副作用和增加的自杀风险,已经退出市场。利莫那班的副作用是由于降低了内源性大麻素和内源性阿片系统的情绪改善和去应激活性,并降低了在脑奖赏区由尼古丁和食物诱导的多巴胺的升高,从而导致抑郁症。一种用于戒烟的潜在的情绪改善治疗药物是司来吉兰(Selegiline),其是一种具有抗抑郁活性的选择性且不可逆的单胺氧化酶B抑制剂,主要用作帕金森病患者的神经保护剂。司来吉兰主要影响脑中的多巴胺水平,但胆碱能输入影响尼古丁诱导的多巴胺能活性。2013年的科学证据表明,在早期禁欲期间有目标的渴望并在行为支持中增加情绪管理可以改善吸烟者的戒烟效果。

戒烟通常伴随着代谢变化,包括响应于葡萄糖和空腹胰岛素抗性的β-细胞分泌增加。这些改变可能与戒烟后体重增加有关或有助于戒烟后体重增加,据报道,这是许多吸烟者在戒烟后复发的主要原因,其次是伴随的与缺乏奖赏反应相关的低落情绪和抑郁。本组合物降低渴望,增加神经递质多巴胺和5-羟色胺的脑电图信号传导,从而减弱了降低的奖赏反应,并且同时改善了情绪并减轻了情绪压力。

全世界的超重和肥胖

在2003年,全世界超过10亿成年人超重或肥胖。这一数据在2013年增加了一倍,达到20亿人,覆盖了所有年龄组,并使肥胖成为全世界可预防的主要死因,也是21世纪公共卫生系统最严重的负担。2010年,超重和肥胖导致全球约340万人死亡,3.9%的寿命损失年数,3.8%的伤残调整生命年数。2013年,美国医学协会最终将肥胖列为疾病。由于心脏代谢疾病的风险增加和社会歧视的耻辱,特别是在西方世界,超重和肥胖个体的身心健康面临风险。儿童和成人超重和肥胖的全球性增加已经导致人们普遍要求定期监测所有人群中超重率和肥胖率的变化1。过量饮食是与调节和奖赏相关的激励回路与控制和抑制奖赏系统的回路之间的不平衡以及与进食行为失调有关的认知和情感过程的结果。

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