[发明专利]作为p53-MDM2抑制剂的咪唑并吡咯酮化合物有效
申请号: | 201880016257.2 | 申请日: | 2018-03-05 |
公开(公告)号: | CN110418790B | 公开(公告)日: | 2022-05-17 |
发明(设计)人: | 陈新海;颜小兵;梁娜;胡国平;黎健;陈曙辉;董加强;王铁林 | 申请(专利权)人: | 罗欣药业(上海)有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;南京明德新药研发有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D403/00;A61K31/4439;A61K31/33;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 201210 上海市浦东新区(上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 p53 mdm2 抑制剂 咪唑 吡咯 化合物 | ||
1.式(II)所示化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
环A选自苯基、吡咯基、吡啶基;
环B选自苯基和5~7元杂环基;
R1选自任选被1、2或3个R取代的:5元杂芳基、苯基或6~10元杂环基;
R2选自任选被1、2或3个卤素取代的:苯基或5~6元杂芳基;
R3、R4、R5和R7分别独立地选自H、卤素、OH、CN、NH2、NO2,或者分别独立地选自任选被1、2或3个卤素取代的:C1-3烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基;且R3、R4、R5和R7分别独立地位于环A或环B上;
R6选自H、CH3、或CH2OH;
R选自卤素、OH、CN、NH2、CH3O,或者选自任选被1个R’取代的:C1-3烷基;
R’选自:F、Cl、Br、I、OH、CN、NH2、CH3、CH3CH2、CF3、CHF2、CH2F、CH3O;
所述5~6元杂芳基之“杂”表示杂原子,分别独立地选自N、-O-和-S-;
所述5~7元杂环基、5元杂芳基、6~10元杂环基之“杂”表示杂原子或杂原子团,分别独立地选自N、-NH-、-N(R)-、-O-、和-C(=O)-;
以上任何一种情况下,杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自:F、Cl、Br、I、OH、CN、NH2、CH3、CH3CH2、CF3、CHF2、CH2F、CH3O。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自:
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,环B选自:1,3-二氧环戊基、1,3-二氧环戊烯基、苯基、异恶唑基、恶唑基、嘧啶-4(1H)-酮基、咪唑基、吡嗪基、吡咯基、1H-1,2,3-三唑基、2H-1,2,3-三唑基、1H-1,2,4-三唑基、4H-1,2,4-三唑基、3,4-二氢吡啶-2(1H)-酮基、吡唑基、恶唑-2(3H)-酮基、嘧啶基、4,5-二氢-1H-氮杂卓-2(3H)-酮基、吡啶基、1H-吡咯-2(3H)-酮基、吡咯烷-2-酮基、1,3-恶嗪-2-酮基、3,6-二氢-2H-1,3-嗪-2-酮基。
5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自:
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自:
7.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自任选被1、2或3个R取代的:噻唑基、苯基、吲哚基、吲唑基、异吲唑基、[1,2,4]三氮唑并[4,3-a]吡啶基、2-吡啶酮基、咪唑并(1,2-a)吡啶基、苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯基、2,3-苯并二氢[b][1,4]二氧六环基、苯并[d]恶唑-2(3H)-酮基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于罗欣药业(上海)有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;南京明德新药研发有限公司,未经罗欣药业(上海)有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;南京明德新药研发有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880016257.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。