[发明专利]CRMP2的SUMO相关修饰的小分子拮抗剂及其用途在审
| 申请号： | 201880015053.7 | 申请日： | 2018-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN110381941A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 梅·康纳;拉杰什·康纳;维贾伊·戈卡莱;里纳·乔拉 | 申请（专利权）人： | 代表亚利桑那大学的亚利桑那校董会 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;C07D235/08 |
| 代理公司： | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人： | 王晖;许洪洁 |
| 地址： | 美国亚*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 修饰 电压门控钠通道 神经病变性疼痛 小分子拮抗剂 药物化学领域 新型小分子 苯并咪唑 脑衰蛋白 小泛素样 嗅觉缺失 偏头痛 修饰物 治疗剂 拮抗剂 哌啶基 介体 应答 瘙痒 蛋白 疼痛 治疗 | ||
1.一种化合物，其选自由以下组成的组：
(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)甲酮(AZ168)、
(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(3-甲氧基-4-(4-(三氟甲氧基)苯甲基氧基)苯基)甲酮(AZ170)、
(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(3-甲氧基-4-(4-(三氟甲基)苯甲基氧基)苯基)甲酮(AZ172)、
4-((4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-羰基)-2-甲氧基苯氧基)甲基)苯甲腈(AZ173)、
(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(4-(3-氟苯甲基氧基)-3-甲氧基苯基)甲酮(AZ177)、
(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(3-甲氧基-4-(3-(三氟甲基)苯甲基氧基)苯基)甲酮(AZ178)、
2-(1-(4-苯氧基苯基磺酰基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑(AZ192)、
(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(4-(3-氟苯甲基氧基)-3-甲氧基苯基)甲酮(AZ194)、
(4-(1-(4-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(4-(4-氟苯甲基氧基)-3-甲氧基苯基)甲酮(AZ195)、
2-(1-(4-(苯甲基氧基)苯甲基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑(AZ203)、
2-(1-(4-(4-甲氧基苯氧基)苯甲基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑(AZ205)、
2-(1-(4-(4-氟苯氧基)苯甲基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑(AZ206)、
(3,5-二甲氧基苯基)(4-(1-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(3,5-二甲氧基苯基)(4-(1-((四氢呋喃-2-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(4-(1-(环丙基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(3,5-二甲氧基苯基)甲酮、
(4-(1-(环丙基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(3,5-二甲氧基苯基)甲酮、
(4-(1-(环丙基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(3,5-二甲氧基苯基)甲酮、
(3,5-二甲氧基苯基)(4-(1-(吡啶-4-基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(3,5-二甲氧基苯基)(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(4-(1-(环丁基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(3,5-二甲氧基苯基)甲酮、
(4-((3-氟苯甲基)氧基)-3-甲氧基苯基)(4-(1-((四氢呋喃-2-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(4-((3-氟苯甲基)氧基)-3-甲氧基苯基)(4-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
环己基(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
环丙基(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮
环戊基(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(四氢-2H-吡喃-4-基)甲酮、
(3-氟-4-甲氧基苯基)(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯、
(3-氟-4-羟基苯基)(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(3-氟-4-((3-氟苯甲基)氧基)苯基)(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(3-氟-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲氧基)苯基)(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(4-(环丙基甲氧基)-3-氟苯基)(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯、
(3-氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)(4-(1-(3-氟苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(3-氟-4-甲氧基苯基)(4-(1-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(3-氟-4-甲氧基苯基)(4-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
(4-(1-(环丁基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)(4-((3-氟苯甲基)氧基)-3-甲氧基苯基)甲酮、
(4-((3-氟苯甲基)氧基)-3-甲氧基苯基)(4-(1-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮、
1-(3-氟苯甲基)-2-(哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑，和
(4-((3-氟苯甲基)氧基)-3-甲氧基苯基)(4-(1-异丁基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)甲酮。
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