[发明专利]酒精使用障碍的治疗药物在审

专利信息
申请号: 201880014043.1 申请日: 2018-02-28
公开(公告)号: CN110352055A 公开(公告)日: 2019-10-18
发明(设计)人: 中岛淳志;山下笃行 申请(专利权)人: 株式会社三和化学研究所;宇部兴产株式会社
主分类号: A61K31/403 分类号: A61K31/403;A61P25/32
代理公司: 北京汇思诚业知识产权代理有限公司 11444 代理人: 龚敏;王刚
地址: 日本国爱知县名*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 酒精使用障碍 药理学 卤素原子 治疗药物 可接受 氢原子 式中 治疗 自由
【说明书】:

本发明的课题在于提供一种用于治疗酒精使用障碍的药物。本发明是含有以下记通式(I)所表示的化合物或者其药理学上可接受的盐作为活性成分的药物,用于治疗酒精使用障碍,其中,式中R2表示氢原子或者卤素原子,R1表示选自由(II)组成的组中的基团。

技术领域

本发明涉及一种用于治疗酒精使用障碍的药物,该药物含有具有μ阿片受体拮抗活性的3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物作为活性成分。

背景技术

阿片类物质是麻醉镇痛药和其相关的合成镇痛药等的生物碱以及具有吗啡样活性的合成或者内源肽的总称。目前,已知μ、κ、δ以及ORL-1的四种亚型是参与阿片类物质作用表现的阿片受体。其中,μ阿片受体是与吗啡的作用最相关的受体,除了吗啡以外,芬太尼以及作为内源性阿片类物质的诸如甲硫氨酸脑啡肽(methionine enkephalin)或β-内啡肽也发挥作用。

已知作为μ阿片受体激动剂的吗啡或者芬太尼能够带来奖励效果或者欣快感,并且还已知在反复使用中会形成依赖性。此外,还认为作为内源性阿片类物质的β-内啡肽和μ阿片受体在酒精的奖励和增强效果中起重要作用。

尽管使用纳曲酮等μ阿片受体拮抗剂治疗酒精使用障碍,但是已经观察到恶心、呕吐、腹痛等痛觉过敏,以及腹泻等的副作用,其并不一定令人满意(非专利文献1),期待研发用于治疗酒精使用障碍的副作用小的治疗药物。

迄今为止,具有μ阿片受体拮抗活性的3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物对酒精使用障碍的作用和效果已经被许多文献(专利文献1~3和非专利文献2)所报告。然而,这些文献中所公开的化合物中的任何一个在结构上都与本发明所涉及的化合物(专利文献4)不同,并且本发明的化合物对自发性的乙醇摄入具有何种影响根本不为人所知,进一步,也不知道是否对酒精使用障碍存在治疗效果。

现有技术

专利文献

专利文献1:WO 2000/039089号公报

专利文献2:WO 2001/098267号公报

专利文献3:WO 2003/035622号公报

专利文献4:WO 2015/076310号公报

非专利文献

非专利文献1:药物,35,192-213(1988)

非专利文献2:药物化学通信,2(2011)1001-1005

发明内容

发明要解决的技术问题

本发明所要解决的课题是提供一种用于治疗酒精使用障碍的新药。

解决技术问题的技术手段

本发明的发明者为了解决上述课题进行了研究,结果发现下记的3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物可用于治疗酒精使用障碍,从而完成了本发明。

即,本发明如下所述。

(1)一种用于治疗酒精使用障碍的药物,其含有以下记通式(I)所表示的化合物或者其药理学上可接受的盐作为活性成分。

[化学式1]

[化学式2]

以及

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