[发明专利]经哌啶、吗啉或哌嗪取代的作为OGA抑制剂的[1;2;4]-三唑[1;5-A]-嘧啶基衍生物在审
申请号: | 201880013999.X | 申请日: | 2018-02-27 |
公开(公告)号: | CN110325535A | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
发明(设计)人: | J.M.巴托洛梅-内布瑞达;A.A.特拉班科-苏阿瑞兹;M.J.阿尔卡扎-瓦卡 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;黄登高 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制剂 进行性核上性麻痹 肌萎缩侧索硬化 神经退行性疾病 阿尔茨海默病 嘧啶基衍生物 药物组合物 哌嗪取代 病理学 水解酶 额颞 吗啉 三唑 哌啶 制备 突变 治疗 预防 | ||
1.一种具有式(I)的化合物
或其互变异构体或立体异构形式,其中
A-B表示具有1至4个氮原子的9元二环杂芳基系统,其中
X1和X3各自独立地选自由以下组成的组:CRXA、N和NRYA;
X2是CH;
X4是C或N;并且
X5、X6、X7和X8各自独立地选自由以下组成的组:C、CRXB和N;
条件是X1和X3中至少一个为N或NRYA;
其中当存在时每个RXA和RXB独立地选自由以下组成的组:氢;卤素;-CN;任选地被1个、2个或3个独立选择的卤基取代基取代的C1-4烷基;和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤基取代基取代的C1-4烷氧基;
当存在时每个RYA独立地选自由以下组成的组:氢和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤基取代基取代的C1-4烷基;
LA与A-B二环的6元B环上的任何可用碳原子结合,并且选自由以下组成的组:键、CHR1、O和NR1;其中
R1选自由以下组成的组:氢和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤基取代基取代的C1-4烷基;
当LA是键、CHR1、O或NR1时,RA是基团(a-1);或当LA是键或CHR1时,RA是选自由(a-2)和(a-3)组成的组的基团
其中
m表示0、1或2;
x、y和z各自独立地表示0、1或2;
当存在时每个R1a和R2a与任何可用的碳原子结合,并且独立地选自由卤基和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤基取代基取代的C1-4烷基组成的组;或两个R1a或两个R2a取代基结合相同的碳原子并一起形成环亚丙基;
当被R3a取代时Z是N,或Z是NH;
当存在时每个R3a与任何可用的碳原子或氮原子结合,并且独立地选自任选地被1个、2个或3个独立选择的卤基取代基取代的C1-3烷基;或两个R3a取代基结合相同的碳原子并一起形成环亚丙基;
LB选自由以下组成的组:>CHR2和>SO2;
其中R2选自由以下组成的组:氢和任选地被1个、2个或3个独立选择的卤基取代基取代的C1-4烷基;并且
RB表示选自由(b-1)、(b-2)、(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)、(b-8)、(b-9)、(b-10)、(b-11)和(b-12)组成的组的杂环或环系统
其中
Z1是O、NR1z或S;其中R1z是氢或C1-4烷基;
Z2和Z3各自独立地表示CH或N;
R4b是C1-4烷基;
R4a、R5、R6和R7各自独立地表示氢或C1-4烷基;或
-LB-RB是具有式(b-13)的基团
其中R8是氢或C1-4烷基;
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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