[发明专利]制备卤代的咪唑并吡啶衍生物的方法

权利要求书

1.制备式(II)的化合物的方法

其中

Q和Z独立地为卤素，

A¹为氮，

A²为–N-R⁶，

R¹为C₁-C₆烷基，

R³为C₁-C₆卤代烷基，

R⁴为氢，和

R⁶为C₁-C₆烷基，

其特征在于，在第一方法步骤a)中，将式(I)的化合物

其中Z、R¹、R³、R⁴、A¹和A²各自如上文所定义，与结构为(NR^aR^b)-Zn-R^c的有机锌碱进行反应，其中

R^c为卤素，且

R^a和R^b一起形成-(CH₂)₅-基团，其中该基团可任选地被1、2、3或4个R^d基团取代且R^d选自甲基、乙基、正丙基和异丙基，

而获得式(IVa)的化合物，

其中Z、R¹、R³、R⁴、R^c、A¹和A²各自如上文所定义，

并在第二方法步骤b)中，将该式(IVa)的化合物与结构Q-V的化合物进行反应，其中V为卤素且Q-V为卤素单质，以获得式(II)的化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，

Q为氯、碘或溴，

Z为溴、氟或氯，

R^c为氯、溴或碘，

A¹为氮，

A²为–N-R⁶，

R¹为C₁-C₄烷基，

R³为C₁-C₄卤代烷基，

R⁴为氢，和

R⁶为C₁-C₄烷基。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，

Q为碘或溴，

Z为溴或氯，

R^c为氯、溴或碘，

A¹为氮，

A²为–N-R⁶，

R¹为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或环丁基，

R³为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，

R⁴为氢，且

R⁶为甲基、乙基或异丙基。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，

Q为碘或溴，

Z为溴或氯，

R^c为氯或溴，

A¹为氮，

A²为–N-R⁶，

R¹为甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基，

R³为三氟甲基或五氟乙基，

R⁴为氢，且

R⁶为甲基。