[发明专利]用于预防及治疗疼痛的具有止痛效果的化合物

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

其中

n为0、1、2或3；

X为NH、O或S；

Y为O、NH或S；

R¹为OH、NH₂、NO₂、卤素、烷基、卤烷基、羟烷基、未经取代或经取代的烷氧基、烷氧基烷基、烯基或炔基；

R²及R³各自独立地为OH、NH₂、NO₂、卤烷基、羟烷基或烷胺基；且

R⁴为衍生自胺基酸或肽的部分，且R⁴经由其N端基团或侧链胺基与结构中的C(＝O)连接，其中所述胺基酸或所述肽的C端视情况经修饰；

其互变异构体或立体异构体；及前述者的医药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹、R²及R³各自独立地为OH。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中n为1。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中X为NH且Y为O。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中X为NH且Y为NH。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中X为NH且Y为S。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中X为S且Y为NH。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中R⁴为衍生自具有酸性侧链的胺基酸、具有碱性侧链的胺基酸、具有极性侧链的胺基酸、具有非极性侧链的胺基酸或肽。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中R⁴为衍生自甘胺酸、丙胺酸、半胱胺酸、缬胺酸、白胺酸、异白胺酸、甲硫胺酸、苯丙胺酸、色胺酸、麸酰胺酸、天冬酰胺、苏胺酸、精胺酸、离胺酸、脯胺酸或视情况经取代的具有少于20个胺基酸的肽。

10.根据权利要求1所述的化合物，其中所述胺基酸为甘胺酸、缬胺酸、半胱胺酸、苯丙胺酸或麸酰胺酸。

11.根据权利要求1所述的化合物，其中所述肽为RPKPQQFFGLM-CONH₂且所述肽经由K的侧链胺基与结构中的C(＝O)连接。

12.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(IA)：

其中

R为常见α-胺基酸中所存在的取代基；且

Z⁺为H⁺、Li⁺、Na⁺、K⁺、Rb⁺、Cs⁺、NH₄⁺或胺鎓离子；其中

胺鎓离子为R^AR^BR^CNH⁺，包括非环及环胺鎓离子；且R^A、R^B及R^C独立地为H、C₁-C₄烷基或苯甲基；

其互变异构体或立体异构体；及前述者的医药学上可接受的盐。

13.根据权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的群：

14.根据权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的群：

15.根据权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的群：