[发明专利]包含虎杖苷的微乳液组合物和使用方法

说明书

本公开涉及包含虎杖苷的微乳液组合物，其可用作要施加到皮肤和/或头发上的化妆品和/或药物组合物。该微乳液组合物包含：(a)虎杖苷；(b)任选地，烟酰胺；(c)任选地，黄芩苷；(d)一种或多种油；(e)水；和(f)一种或多种乳化剂。此外，所述一种或多种乳化剂的总量与所述一种或多种油的总量的比率通常为1.7至2.5。

公开领域

本公开涉及可用作化妆品和/或药物组合物的包含虎杖苷的微乳液组合物。也公开了制备和使用所述微乳液组合物的方法。

背景

皮肤充当内环境和外环境之间的天然屏障并因此在重要的生物功能如防范机械和化学损伤、微生物和紫外线损伤中起到重要作用。但是，皮肤的健康和外观会因环境因素、基因组成、营养和阳光暴露而恶化。

随着年龄增长，皮肤外层（表皮）变薄，尽管细胞层数保持不变。但是，含色素的细胞（黑素细胞）的数量减少。因此，皮肤看起来苍白并且半透明。在阳光暴露区域可能出现大的色素斑（老年斑、黄褐斑或雀斑）。结缔组织中的变化降低皮肤的强度和弹性。在阳光暴露区域中更明显（日光性弹性组织变性）。弹性组织变性产生皮革样的饱经风霜的外观，这在农民、船员和大量时间待在室外的其他人中都常见。失水增加皮肤损伤的风险。营养不良也会不利地影响皮肤，以造成干燥、皮疹和浮肿。

氧化应激造成整个皮肤中的炎症增加、胶原含量降低、酶MMP的过度表达、蛋白质糖化的增加和线粒体衰变的增加。另外的老化过程包括跨过线粒体内膜的固有质子渗漏率、降低的膜流动性和降低的心磷脂含量和功能。这些老化过程不利地影响通过将膳食和其它细胞燃料转化成ATP来创造细胞所需的能量的线粒体。已经表明，由线粒体生成的氧化剂是线粒体中随年龄积聚的氧化损伤的主要来源（Ames B N等人, Biochim BiophysActa. 1995年5月24日；1271(1):165-70）。在衰老皮肤中，线粒体变得严重受损，并且这导致ATP产量的降低和更高的氧化损伤。

抗氧化剂是治疗由自然老化和光老化造成的皮肤损伤的有用试剂。可用的抗氧化剂包括提供最高的吸收自由基的能力的那些。氧自由基吸收能力（ORAC）是材料吸收自由基的能力的量度（Dreher F, Maibach H. Curr Probl Dermatol. 2001；29:157-64.）。抗氧化剂破坏有害的氧自由基。抗氧化剂的实例包括维生素E、C、D、A、阿魏酸、新橙皮苷二氢查耳酮、谷胱甘肽、褪黑素、金属锌、β-胡萝卜素和许多其它化合物。抗氧化剂清除由氧自由基造成的细胞氧化，由此防止细胞损伤，进而保护皮肤。

公开概述

本文中公开的微乳液组合物包含虎杖苷。虎杖苷（3,4',5-三羟基茋-3-β-单-D葡糖苷），也被称为白藜芦醇苷，是可从虎杖（Polygonum cuspidatum）的根和根茎提取的茋（stilbene）化合物。其是对皮肤有益的抗氧化剂。例如，其提供抗炎和光防护性质，这有助于皮肤保持健康、年轻和容光焕发的外观。但是，由于虎杖苷极低的水溶性和有限的皮肤渗透能力，其临床应用有限。

本公开的发明人发现，将虎杖苷并入本文中公开的微乳液组合物带来各种惊人和意外的结果。例如，虎杖苷以高达大约1.5%溶解在该微乳液组合物中，这是虎杖苷在单独水中的溶解度的150倍。较高量的溶解虎杖苷在施加于皮肤的化妆品组合物中特别有益，因为其能够增加透皮递送。本发明人还意外地发现，虎杖苷充当“澄清剂”，即，其改进或增强微乳液组合物的透明度（澄清度）。

该微乳液组合物通常包括：

(a) 虎杖苷；

(b) 任选地，烟酰胺；

(c) 任选地，黄芩苷；

(d) 一种或多种油；

(e) 水；和