[发明专利]包括口服或胃部施用依达拉奉的治疗在审
| 申请号: | 201880007105.6 | 申请日: | 2018-01-17 |
| 公开(公告)号: | CN110461325A | 公开(公告)日: | 2019-11-15 |
| 发明(设计)人: | 西茨克·海克·穆勒纳;罗纳德·万德吉斯特 | 申请(专利权)人: | 萃微TW001公司 |
| 主分类号: | A61K31/4152 | 分类号: | A61K31/4152;A61K47/02;A61K9/08;A61P25/00;A61K9/00 |
| 代理公司: | 11204 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐;洪欣<国际申请>=PCT/EP2 |
| 地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 液体药物组合物 依达拉奉 水性溶液 医学治疗 吡唑啉 胃部 苯基 络合 施用 治疗 | ||
1.用于医学治疗的液体药物组合物,所述液体药物组合物是非络合的3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮(依达拉奉)的单相水性溶液,并且包含至少75重量%的水和0.2-9mg/mL的依达拉奉,其中所述治疗包括口服或胃部施用10-250mL的所述液体药物组合物以提供30-300mg的依达拉奉。
2.根据权利要求1所述的用于治疗的液体药物组合物,其中以提供50-200mg依达拉奉的量施用所述液体药物组合物。
3.根据权利要求1或2所述的用于治疗的液体药物组合物,其中以提供不超过300mg依达拉奉/天的量施用所述液体药物组合物。
4.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中以提供0.4-4mg依达拉奉/kg体重/天的量施用所述液体药物组合物。
5.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物是含有0.3-1mg/mL依达拉奉的稀释的依达拉奉溶液,以40-250mL的量施用所述稀释的依达拉奉溶液。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物是含有1-9mg/mL依达拉奉的浓缩的依达拉奉溶液,以20-150mL的量施用所述浓缩的依达拉奉溶液。
7.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物含有至少85重量%的水。
8.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物含有摩尔比为1:2至2:1的碱金属亚硫酸氢盐和依达拉奉,所述碱金属亚硫酸氢盐选自亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾以及它们的组合。
9.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物含有重量比为1:5至1:1的L-半胱氨酸和依达拉奉。
10.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物不含非离子表面活性剂。
11.根据权利要求1-7中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中在口服或胃部施用之前通过将包含依达拉奉的干燥颗粒依达拉奉制剂与水性液体混合来制备所述液体药物组合物。
12.根据权利要求11所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述干燥颗粒依达拉奉制剂包含碱化剂。
13.根据权利要求12所述的用于治疗的液体药物组合物,其中碱化剂选自:碱性金属的氧化物和氢氧化物;碱土金属的氧化物和氢氧化物;Al(OH)3;Fe2O3;弱有机酸和弱无机酸的盐,碱性胺;碱性氨基酸以及它们的组合。
14.根据权利要求11-13中任一项所述的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物的pH范围为6.0至9.0。
15.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物用于治疗神经退行性疾病;脑淀粉样血管病(CAA);自身免疫疾病;心肌梗塞或脑血管疾病。
16.如前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物用于治疗神经退行性疾病或脑血管疾病。
17.如前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述液体药物组合物用于治疗选自肌萎缩侧索硬化症(ALS)和阿尔茨海默氏病的神经退行性疾病。
18.如前述权利要求中任一项所述的用于治疗的液体药物组合物,其中所述治疗包括在至少2周的时间内至少每天一次口服或胃部施用所述液体药物组合物。
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