[发明专利]RORγ调节剂及其用途在审
| 申请号： | 201880007063.6 | 申请日： | 2018-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN110177775A | 公开（公告）日： | 2019-08-27 |
| 发明（设计）人： | 让-弗朗索瓦·德洛梅尔;恩里科·佩尔斯皮卡切;祖海尔·马吉德;佩吉·帕罗什;罗伯特·瓦尔恰克;帕斯卡·博内;雅德·福格哈 | 申请（专利权）人： | 基恩菲特公司 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185;C07D405/12;C07D295/155;A61K31/496;A61K31/4427;A61P37/02;A61P29/00;A61P3/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;金海霞 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 调节剂 疾病 自体免疫疾病 纤维化疾病 药物组合物 代谢疾病 胆汁淤积 炎性疾病 治疗效果 自体免疫 性疾病 治疗 | ||
1.一种式(Ia)的化合物
其中，
R1a是氢原子、卤素原子、腈基、硝基(NO2)、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-NH2基团、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)二烷基氨基或杂环基；
R1b是氢原子、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基或杂环基；
R1c是氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、杂环基、氰基、酰氨基或羟基；
R1d和R1e独立地是氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基；
其中R1a、R1b、R1c、R1d和R1e中的至少一者不是氢原子；
R2是(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C14)环烷基、任选地被(C1-C6)烷基取代的(C6-C14)芳基或任选地被(C1-C6)烷基取代的杂环基，
R’2是氢原子、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C14)环烷基、任选地被(C1-C6)烷基或卤素原子取代的(C6-C14)芳基或任选地被(C1-C6)烷基或卤素原子取代的杂环基，
或者R2和R’2可以与它们连接的碳原子一起形成(C3-C14)环烷基或杂环烷基；
L是NR7-CO-CH2、NR7-CO-C(CH3)2、CO-NH-CH2或CO-NH-C(CH3)2基团、NR7-CO-(C1-C6)烷基、NR7-CO-(C3-C14)环烷基或NR7-CO-CR5R’5基团；
R5和R’5独立地是氢原子或(C1-C6)烷基；
或者R5和R’5可以与它们连接的碳原子一起形成环烷基；
X1和X2独立地是CH基团或氮原子；
R3是氢原子、(C1-C6)烷基、羰基(C1-C6)烷基、SO2R’基团、COOR’基团、酰氨基、(C1-C6)烷基酰氨基或(C1-C6)二烷基酰氨基；
R’是(C1-C6)烷基；
R4是氢原子、(C1-C6)烷基或卤素原子；
R7是氢原子或(C1-C6)烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1a是氢原子、卤素原子、腈基、硝基(NO2)、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-NH2基团、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)二烷基氨基或杂环基；
R1b是氢原子、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基或杂环基；
R1c是氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、杂环基、氰基、酰氨基或羟基；
R1d和R1e独立地是氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基；
其中R1a、R1b、R1c、R1d和R1e中的至少一者不是氢原子；
R2是(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C14)环烷基、任选地被(C1-C6)烷基取代的(C6-C14)芳基或任选地被(C1-C6)烷基取代的杂环基，
R’2是氢原子、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C14)环烷基、任选地被(C1-C6)烷基或卤素原子取代的(C6-C14)芳基或任选地被(C1-C6)烷基或卤素原子取代的杂环基，
或者R2和R’2可以与它们连接的碳原子一起形成(C3-C14)环烷基或杂环烷基；
L是NR7-CO-CH2、NR7-CO-C(CH3)2、CO-NH-CH2或CO-NH-C(CH3)2基团；
X1和X2独立地是CH基团或氮原子；
R3是氢原子、(C1-C6)烷基、羰基(C1-C6)烷基、SO2R’基团、COOR’基团、酰氨基、(C1-C6)烷基酰氨基或(C1-C6)二烷基酰氨基；
R’是(C1-C6)烷基；
R4是氢原子、(C1-C6)烷基或卤素原子；
R7是氢原子或(C1-C6)烷基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于基恩菲特公司，未经基恩菲特公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880007063.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
