[发明专利]RORγ调节剂及其用途在审
| 申请号： | 201880006935.7 | 申请日： | 2018-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN110234643A | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 让·弗朗索瓦·德洛梅尔;恩里科·佩尔斯皮卡切;祖海尔·马吉德;佩吉·帕罗什;罗伯特·瓦尔恰克;帕斯卡·博内;雅德·福格哈 | 申请（专利权）人： | 基恩菲特公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D295/155;C07D307/54;A61K31/541;A61K31/4453;A61K31/506;A61P37/02;A61P29/00;A61P3/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;金海霞 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 调节剂 疾病 自体免疫疾病 纤维化疾病 药物组合物 代谢疾病 胆汁淤积 炎性疾病 治疗效果 自体免疫 性疾病 治疗 | ||
1.一种式(Ia)的化合物
其中，
R1a是氢原子、卤素原子、腈基、硝基(NO2)、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)二烷基氨基或杂环基；
R1b是氢原子、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基或杂环基；
R1c是氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、杂环基、氰基、酰氨基或羟基；
R1d和R1e独立地是氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基；
其中R1a、R1b、R1c、R1d和R1e中的至少一者不是氢原子；
R2是(C3-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C14)环烷基、任选地被(C1-C6)烷基取代的(C6-C14)芳基或任选地被(C1-C6)烷基或卤素取代的杂环基；
R’2是氢原子、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C14)环烷基、任选地被(C1-C6)烷基取代的(C6-C14)芳基或任选地被(C1-C6)烷基取代的杂环基；
或者R2和R’2可以与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环烷基；
L1是NR7-CO-CH2、NR7-CO-、NR7-CO-C(CH3)2、CO-NH-CH2、CO-NH或CO-NH-C(CH3)2基团；
R7表示氢原子或(C1-C6)烷基；
L2表示键、(C1-C6)烷基、(C3-C14)环烷基或CR8R’8基团；
前提是当L1是NR7-CO-或CO-NH基团时，L2表示(C1-C6)烷基、(C3-C14)环烷基或CR8R’8基团；
R8和R’8独立地是氢原子或(C1-C6)烷基；
R8和R’8可以与它们所连接的碳原子一起形成环烷基；
X1、X2、X3、X4、X5独立地是碳或氮原子；
X6表示CH基团或氮原子；
X7表示硫原子、SO2基团或氧原子；并且
R4是氢原子，任选地被羟基或烷氧基取代的烷基，卤素原子，烷氧基或羟基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1a是氢原子、卤素原子、腈基、硝基(NO2)、任选地被至少一个卤素原子取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)二烷基氨基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、氮杂双环己基或氮杂环庚烷基，其中所述哌啶基、吡咯烷基、氮杂环庚烷基或氮杂双环己基可以任选地被至少一个(C1-C6)烷基取代。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中：
R1a是氢原子、卤素原子、腈基、硝基(NO2)、任选地被至少一个卤素原子取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)二烷基氨基、哌啶基、吗啉基、氮杂双环己基或氮杂环庚烷基，其中所述哌啶基、吡咯烷基或氮杂环庚烷基可以任选地被至少一个(C1-C6)烷基取代；
R1b是氢原子；
R1c是氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基；并且
R2是芳基或杂芳基，并且R’2是氢原子。
4.根据权利要求1至3任一项所述的化合物，其中X6是氮原子并且X7是SO2基团或氧原子。
5.根据权利要求1或4任一项所述的化合物，其中L1是NR7-CO-基团并且L2是CR8R’8基团。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于基恩菲特公司，未经基恩菲特公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880006935.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
