[发明专利]三萜类化合物的避孕药用途在审
| 申请号： | 201880005506.8 | 申请日： | 2018-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN110121334A | 公开（公告）日： | 2019-08-13 |
| 发明（设计）人： | P·V·利什科;N·曼内维茨 | 申请（专利权）人： | 加州大学董事会 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K31/00;A61P15/00 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭广迅 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三萜类化合物 避孕药 非激素避孕药 硅橡胶弹性体 子宫内避孕器 浸渍 阴道内装置 单位形式 阴道避孕 聚合物 药丸 杀精子 阴道环 阴道 缓释 凝胶 皮下 乳膏 栓剂 贴剂 海绵 | ||
1.一种药物组合物，其包含配制成并配置为阴道内或全身避孕药的杀精子的三萜类化合物。
2.权利要求1所述的组合物，其以阴道避孕泡沫、乳膏或凝胶的形式配制并配置，并且所述三萜类化合物是对避孕有效的预定单位或多单位剂量。
3.权利要求1所述的组合物，其以阴道避孕膜(VCF)、栓剂、海绵、缓释阴道内装置或子宫内避孕器如药物浸渍的硅橡胶弹性体阴道环或聚合物IUD的单位形式配制并配置，并且所述三萜类化合物是对避孕有效的预定单位剂量。
4.权利要求1所述的组合物，其以全身避孕药的形式配制并配置，所述全身避孕药是丸剂、透皮或皮下贴剂，并且所述三萜类化合物是对避孕有效的预定单位或多单位剂量。
5.权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述三萜类化合物抑制人小管液、孕酮(P4)或孕烯醇酮硫酸酯(PregS)诱导的主要的人精子钙通道CatSper的活化，如通过钙成像，或用电生理学或钙成像记录通过通道的内向单价电流(ICatSper)所示。
6.权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中所述三萜类化合物抑制P4或PregS诱导的人精子超活化、精子运动或受精。
7.权利要求1-6中任一项所述的组合物，其中所述三萜类化合物是以下的至少一种：植物三萜类化合物、五环三萜类化合物、三萜类醌甲基化物和11-未取代的(11-H)三萜类化合物。
8.权利要求1-7中任一项所述的组合物，其中所述三萜类化合物包括扁蒴藤素或羽扇豆醇的环结构，或为扁蒴藤素或羽扇豆醇的衍生物，例如南蛇藤醇。
9.权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述三萜类化合物是扁蒴藤素。
10.权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述三萜类化合物是羽扇豆醇。
11.一种使用权利要求1-3或5-10中任一项所述的组合物的方法，包括将组合物递送到阴道。
12.一种使用权利要求1或4中任一项所述的组合物的方法，包括通过口服途径、透皮或皮下途径递送所述组合物。
13.一种抑制精子运动的方法，包括使精子与有效量的杀精子的三萜类化合物接触。
14.根据权利要求14所述的方法，其中将所述三萜类化合物配制成并配置为根据权利要求1-10中任一项所述的组合物。
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