[发明专利]3-芳基尿嘧啶化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201880005354.1 | 申请日： | 2018-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN110167919A | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 李京栽;鞠辰哲;安永天;李晙源 | 申请（专利权）人： | 福阿母韩农株式会社 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54;A61K31/513 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 宋珂;庞东成 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 芳基尿嘧啶 溶剂用量 | ||
1.一种3-芳基尿嘧啶化合物的制备方法，所述方法包括：
环化步骤：在碱的存在下，在80至250℃的溶剂中，通过下式I的化合物与下式II的化合物的反应形成下式III的化合物，和
通过式III的化合物的烷基化形成下式IV的化合物的步骤；其中，在从反应体系中连续去除反应副产物即醇(R3OH和R6OH)的同时进行所述环化步骤：
[式I]
[式II]
[式III]
[式IV]
其中在式I至IV中，R1是氢、卤素或具有1至4个碳原子的烷基，
R2是具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的卤代烷基，
R3是具有1至4个碳原子的烷基，
R4是卤素或氰基，
R5是氢或卤素，
R6是具有1至4个碳原子的烷基，并且
R7是具有1至4个碳原子的烷基。
2.如权利要求1所述的方法，其中，在所述环化步骤中，所述碱是选自由以下化合物组成的组中的至少一种化合物：碳酸钾(K2CO3)、碳酸钠(Na2CO3)、碳酸铯(Cs2CO3)、碳酸氢钾(KHCO3)、碳酸氢钠(NaHCO3)和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯。
3.如权利要求1所述的方法，其中，所述环化步骤在极性溶剂中进行，所述极性溶剂是N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲亚砜。
4.如权利要求1所述的方法，其中，所述环化步骤在非极性溶剂中进行，所述非极性溶剂是甲基丁基二甘醇或邻二氯苯。
5.如权利要求1所述的方法，其中，在所述环化步骤中，相对于式I的化合物加入0.5至15倍重量的所述溶剂。
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