[发明专利]用于抑制蛋白激酶活性的(杂)芳基酰胺类化合物有效
| 申请号: | 201880000986.9 | 申请日: | 2018-01-19 |
| 公开(公告)号: | CN108602800B | 公开(公告)日: | 2019-08-27 |
| 发明(设计)人: | 王义汉;赵九洋;艾义新 | 申请(专利权)人: | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/04;C07D403/10;C07D403/14;A61K31/4439;A61K31/444;A61P35/00;A61P31/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮;牟科 |
| 地址: | 518057 广东省深圳市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 式( I ) 芳基酰胺类 制备 水合物 不可逆抑制剂 蛋白激酶活性 抗肿瘤药物 立体异构体 药物组合物 蛋白激酶 激酶活性 溶剂合物 抑制蛋白 可接受 | ||
1.式(Ib)化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体:
其中:
Ar选自以下基团:
R选自氢、卤素或羟基。
2.化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体,所述化合物选自:
3.药物组合物,其含有权利要求1-2中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体,和药学上可接受的赋形剂。
4.试剂盒,其包括
第一容器,其中含有权利要求1-2中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体;和任选地,第二容器,其中含有其它治疗剂;和任选地,第三容器,其中含有用于稀释或悬浮所述化合物和/或其它治疗剂的药用赋形剂。
5.权利要求1-2中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备用于治疗和/或预防Bcr-Abl导致的疾病的药物中的用途。
6.权利要求1-2中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备用于治疗和/或预防以下疾病的药物中的用途:肉瘤、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、胃肠道间质瘤、甲状腺癌、胃癌、直肠癌、多发性骨髓瘤、瘤形成以及其他增生性或增殖性疾病。
7.权利要求1-2中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备用于治疗和/或预防以下疾病的药物中的用途:实体瘤、转移的浸润性癌、病毒感染或CNS障碍。
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