[发明专利]一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星组合物

说明书

本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星组合物。其包括盐酸左氧氟沙星、抗变色组合物、氢氧化钠；所述的抗变色组合物占盐酸左氧氟沙星注射液重量百分比为0.01％～0.5％。与现有技术相比，本发明所述的塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星注射药物通过在处方中增加抗变色组合物，可解决盐酸左氧氟沙星注射液放置过程中色泽加深的问题；塑料安瓿可以很好的解决盐酸左氧氟沙星注射液不溶性微粒增多的问题，取得了远超过传统玻璃瓶包装的效果。

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星组合物。

背景技术

左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星的光学活性左旋体，为全合成的喹诺酮类抗菌药，其抗菌谱与氧氟沙星相同，而抗菌活性则为氧氟沙星的2倍。以左氧氟沙星为活性成分的注射液在临床上被广泛用于治疗敏感细菌所引起的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、皮肤软组织、肠道等重症感染。

盐酸左氧氟沙星为类白色至淡黄色结晶或结晶性粉末；本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷、乙醚或石油醚中几乎不溶。盐酸左氧氟沙星分子式中含有1分子的盐酸，在注射液的配制过程中易与配料罐、过滤器等设备反应，溶解部分器械表面的铁离子，从而形成注射液在放置过程色泽加深的现象。

同时目前上市的盐酸左氧氟沙星注射液大多采用玻璃安瓿盛装，但是玻璃安瓿容纳的药液经常会引起玻璃薄片溶解的问题。首先玻璃安瓿在使用时需掰断安瓿，因玻璃的易碎性，使在掰断安瓿同时带出大量玻璃碎屑，使玻璃碎屑直接进入药物中，人眼对微粒分辨是50微米以上，因人体毛细血管直径仅有7微米左右，大量不可视玻璃微粒随药品输入人体，具有“隐匿性微粒污染”危害，而这种微粒危害具有潜在性和持久性。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供了一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星注射药物，以克服现有盐酸左氧氟沙星注射液，长期存在的储藏过程中易出现色泽加深和不溶性微粒增多的问题。

本发明所述的一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星注射药物组合物，包括盐酸左氧氟沙星、抗变色组合物、氢氧化钠；所述的抗变色组合物占盐酸左氧氟沙星注射液重量百分比为0.01％～0.5％。

本发明所述的一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星注射药物组合物，所述抗变色组合物为依地酸二钠和焦亚硫酸钠混合物；其中依地酸二钠和焦亚硫酸钠的重量比为1:1～2。

本发明所述的一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星注射药物组合物，所述依地酸二钠和焦亚硫酸钠的重量比为1:1.5。

本发明所述的一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星注射药物组合物，所述抗变色组合物为依地酸二钠、焦亚硫酸钠、树豆酮酸B的混合物；其中依地酸二钠、焦亚硫酸钠、树豆酮酸B的重量比为1:1.5:0.5。

本发明所述的一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星注射药物组合物，所述抗变色组合物占盐酸左氧氟沙星注射液重量百分比优选为0.02％～0.1％；进一步优选为0.05％。

本发明所述的一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星注射药物组合物，所述塑料安瓿的材料选择聚乙烯(PE)塑料、聚酯(PET和PBT)塑料、聚丙烯(PP)塑料、聚氯乙烯(PVC)塑料的一种。

本发明所述的一种塑料安瓿包装的盐酸左氧氟沙星注射药物组合物，所述塑料容器的材料优选为聚乙烯(PE)塑料、聚丙烯(PP)塑料的一种。进一步优选为聚丙烯(PP)塑料