[发明专利]一种5-脱氧-D-核糖衍生物有效
| 申请号： | 201811648376.8 | 申请日： | 2018-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN111377981B | 公开（公告）日： | 2023-03-17 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;白文钦;郑艺 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H3/08;C07H19/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 脱氧 核糖 衍生物 | ||
1.一种5-脱氧-D-核糖衍生物(Ⅲ)，其特征在于，该衍生物结构式如下：
2.一种权利要求1所述的5-脱氧-D-核糖衍生物(Ⅲ)的制备方法，其特征在于，制备方法包括以下步骤：
在催化剂作用下，中间体Ⅱ和乙酸酐反应，生成5-脱氧-D-核糖衍生物(Ⅲ)；合成路线如下：
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述催化剂为浓硫酸、对甲苯磺酸、醋酸中的一种；中间体Ⅱ和催化剂的投料摩尔比为1：0.2～1：0.4；滴加催化剂及维持反应的温度-20℃～10℃。
4.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述该步反应溶剂为二氯甲烷、氯仿中的一种或两种；中间体Ⅱ和乙酸酐的投料摩尔比为1：1.2～1：1.6。
5.如权利要求2所述的方法，其特征在于，中间体II的制备方法包括如下步骤：
步骤a，5-脱氧-D-核糖溶解于无水甲醇溶液中，在强酸甲醇溶液作用下，生成中间体Ⅰ；
步骤b，在碱性条件下，中间体Ⅰ溶解于溶剂中，与Fmoc-Cl溶液反应，生成2和3位羟基的保护产物，即中间体Ⅱ；反应路线如下：
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤a中，具有如下中的一项或多项：
1)反应温度为室温，反应时间为0.5～2小时；
2)所述的强酸为盐酸、硫酸中的一种；
3)滴加的强酸甲醇溶液中强酸的质量分数为1～1.2％；
4)所述的5-脱氧-D-核糖和无水甲醇的质量体积比为1：8～1：15，g/ml。
7.如权利要求5所述的方法，其特征在于，步骤b中，中间体Ⅰ和碱投料摩尔比为1：2.4～1：2.6；中间体Ⅰ和Fmoc-Cl的投料摩尔比为1：2.2～1：2.4。
8.如权利要求5所述的方法，其特征在于，步骤b中，所述反应溶剂为二氯甲烷、氯仿中的一种或两种；提供碱性条件的有机碱为吡啶，DMAP，TMEDA，三乙胺，DIPEA中一种或两种。
9.如权利要求5所述的方法，其特征在于，步骤b中，滴加Fmoc-Cl的温度为-15℃～10℃；反应温度为室温。
10.如权利要求1所述的5-脱氧-D-核糖衍生物(Ⅲ)用于合成卡培他滨的用途。
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