[发明专利]花姜酮或其前药用于制备镇静药物的用途在审

专利信息
申请号: 201811633509.4 申请日: 2018-12-29
公开(公告)号: CN109528698A 公开(公告)日: 2019-03-29
发明(设计)人: 柴兴云;屠鹏飞;陈苏依勒;沙娜·吾肯;刘春生;李俊俊;焦顺刚;高小力 申请(专利权)人: 北京中医药大学
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61P25/20
代理公司: 北京悦成知识产权代理事务所(普通合伙) 11527 代理人: 高艳丽
地址: 100029 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 镇静药物 前药 制备
【说明书】:

发明公开了花姜酮或其前药用于制备镇静药物的用途,花姜酮具有如式(I)所示的结构:

技术领域

本发明涉及花姜酮或其前药用于制备镇静药物的用途。

背景技术

萜类化合物(terpenes)是含有氧元素且具有(C5H8)n通式的不同饱和程度的衍生物,一般可分为单萜类、倍半萜类、二萜类等,广泛用于制备具有祛痰止咳、驱风发汗、驱虫镇痛以及抗多种类型肿瘤等的药品生产当中。由于萜类化合物多从植物的花、果、叶、茎、根中得到,具有原料广泛易得,成本低廉,服用安全且副作用小等特点。

花姜酮于1960年首次从东南亚姜科植物红球姜中分离出花姜酮。CN104606176B公开了从山沉香中提取包括花姜酮在内的多种单环倍半萜烯酮类化合物,这类成分对子宫癌、肺癌、结肠癌等多种癌细胞均具有抑制和灭杀作用。

据报道,花姜酮可以抑制肿瘤细胞增殖和促进肿瘤细胞凋亡。花姜酮可以减少LPS刺激巨噬细胞导致的iNOS、COX-2、NO、PGE-2的表达,提示对NO、PGE-2的抑制作用是通过抑制iNOS和COX-2实现的,口服花姜酮可以减少大鼠因注射角叉菜胶引起的鼠爪水肿的炎症。另有报道,花姜酮对胰腺癌PANC-1细胞株增殖和凋亡的影响中揭示了花姜酮可有效抑制胰腺癌PANC-1细胞增殖,促进细胞凋亡的作用,从而具有治疗胰腺癌的功效。

综上可知,花姜酮的抗肿瘤以及消炎的治疗效果确切,但未见花姜酮具有镇静效果的相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供花姜酮或其前药用于制备镇静药物的用途。本发明的目的是通过如下技术方案实现的。

一方面,本发明提供一种花姜酮或其前药用于制备镇静药物的用途,所述花姜酮具有如式(I)所示的结构:

根据本发明的用途,优选地,所述花姜酮或其前药为所述镇静药物中的唯一活性成分。

另一方面,本发明提供一种花姜酮用于制备镇静药物的用途,所述花姜酮具有如式(I)所示的结构:

根据本发明的用途,优选地,所述花姜酮为所述镇静药物中的唯一活性成分。

根据本发明的用途,优选地,所述药物形成用于缩短睡眠潜伏期并延长睡眠持续时间的药物制剂。

根据本发明的用途,优选地,所述药物形成用于减少活动量的药物制剂。

根据本发明的用途,优选地,所述镇静药物为制剂,单位制剂中包含30~60mg花姜酮或其前药。

根据本发明的用途,优选地,花姜酮或其前药的用量为35~55mg。

根据本发明的用途,优选地,花姜酮或其前药的用量为40~50mg。

根据本发明的用途,优选地,花姜酮或其前药的用量为43~48mg。

本发明的花姜酮或其前药可用于制备镇静药物,特别是镇静催眠药物,镇静催眠的功效体现在缩短睡眠潜伏期并延长睡眠持续时间。所述镇静药物的功效还表现在有效减少活动量。

附图说明

图1为实施例1各组小鼠睡眠潜伏期柱状图。

图2为实施例1各组小鼠睡眠持续时间柱状图。

图3为实施例2各组小鼠活动次数柱状图。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明,但本发明的保护范围并不限于此。

本发明的花姜酮的结构如式(I)所示:

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