[发明专利]一种氯沙坦钾与瑞格列奈组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种氯沙坦钾与瑞格列奈组合物及其制备方法，组合物包括以下重量份：氯沙坦钾40~60份、瑞格列奈1份、微晶纤维素40~60份、聚克立林钾2~4份、预交化淀粉30~50份、硬脂酸镁1~3份、胃溶型薄膜包衣剂4~8份。将胃溶型包衣粉制成8~10%水分散液得到胃溶型薄膜包衣剂；然后加入瑞格列奈和聚克立林钾混合均匀得到包衣液；将氯沙坦钾与微晶纤维素、预交化淀粉混合，加入预交化淀粉浆制成干湿均匀的软材然后筛制粒干燥，干燥颗粒加入硬脂酸镁混合均匀，压制成片然后投入包衣液中包衣得到成品氯沙坦钾与瑞格列奈组合片。本发明可以发挥氯沙坦钾对高血压合并糖尿病治疗的有益效果，二者协同发挥降血压和血糖作用。

技术领域

本发明涉及一种治疗高血压合并糖尿病患者的药物组合物，具体涉及一种氯沙坦钾与瑞格列奈组合物及其制备方法。

背景技术

氯沙坦钾片，是全球第一个治疗高血压的血管紧张素II受体拮抗剂（AIIA），于1998年在中国正式上市。多项大型临床研究结果显示：使用氯沙坦能够强效降低血压，减少心血管风险，延缓终末期肾病，RENAAL研究显示，氯沙坦能够显著降低ESRD风险达28%；LIFE研究显示氯沙坦钾显著降低心血管首要复合终点达13%。大数据分析显示，血管紧张素受体拮抗剂（ARB）为高血压合并糖尿病治疗的首选用药，氯沙坦钾在多个经典医学研究中被证实其具有24小时强效降压、长期平稳降压、改善血压昼夜节律、以及心血管及肾脏保护作用，安全性高。

瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平，瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速，服药后4小时，2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。

氯沙坦钾与瑞格列奈组成复方制剂，可以发挥氯沙坦钾对高血压合并糖尿病治疗的有益效果，二者协同发挥降血压和血糖作用，但现有技术中还没有相应的组合物能达到上述治疗效果。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种氯沙坦钾与瑞格列奈组合物及其制备方法，用于制备氯沙坦钾与瑞格列奈组合物，将氯沙坦钾与瑞格列奈组成复方制剂，可以发挥氯沙坦钾对高血压合并糖尿病治疗的有益效果，二者协同发挥降血压和血糖作用。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

一种氯沙坦钾与瑞格列奈组合物，包括以下重量组分：

氯沙坦钾 40~60份；

瑞格列奈 1份；

填充剂 40~60份；

聚克立林钾 2~4份

预交化淀粉 30~50份；

硬脂酸镁 1~3份；

胃溶型薄膜包衣剂 4~8份。

优选的，所述填充剂为40~60重量份的微晶纤维素。

优选的，所述崩解剂是预交化淀粉和聚克立林钾。

优选的，所述润滑剂是硬脂酸镁。

一种氯沙坦钾与瑞格列奈组合物制备方法，制备方法步骤如下：

1）将4~8份重量份的胃溶型包衣粉制成10~13%水分散液得到胃溶型薄膜包衣剂；

2）向上述胃溶型薄膜包衣剂加入 1重量份的瑞格列奈和2~4重量份的聚克立林钾混合均匀得到包衣液；