[发明专利]设计脂质体水相和非水相部分的组成来控制药物的释放趋势

说明书

本发明是关于一种用于控制药物释放特性的医药组合物，其包含至少一种脂质体、至少一种多价相对离子供体或其医药学上可接受的盐、至少一种单价相对离子供体或其医药学上可接受的盐及两性治疗剂。本发明亦关于所述的医药组合物用于制造抑制癌细胞生长的医药品的用途，其包含治疗有效剂量的所述的医药组合物。

本申请为申请日为2014年03月15日、申请号为201480010159.X、名称为“设计脂质体水相和非水相部分的组成来控制药物的释放趋势”的发明专利申请的分案申请。

相关申请案的交叉引用

本申请案主张2013年3月15日申请的美国申请案第61/792,850号的权益，该案的全部揭示内容以引用的方式并入本文中。

技术领域

本发明是关于一种医药组合物，其包含至少一种脂质体、至少一种多价相对离子供体或其医药学上可接受的盐、至少一种单价相对离子供体或其医药学上可接受的盐及治疗剂。本发明亦关于所述医药组合物用于制造抑制癌细胞生长的医药品的用途。

背景技术

脂质体广泛用作各种治疗剂的活体内载体制剂。理想地，该等脂质体应具有高囊封效率(encapsulating efficiency)及延长的保留特性(extended retention profile)(亦即在到达目标部位前释放最少药物)。

产品为长春瑞滨(vinorelbine)的脂质体剂型，其使用脂质体提高长春瑞滨在到达目标部位前的保留特性。产品的临床试验第1期确实展现增强的抗癌症功效，但长春瑞滨在活体内延长的保留亦造成毒性增加。

因此，需要提供一种脂质体组合物，以递送具可调节之保留特性的治疗剂，而在最佳抗癌症功效与最小副作用之间获得平衡。本发明解决此需要以及其他重要需要。

发明内容

在一个实施例中，本发明是针对一种医药组合物，其包含至少一种脂质体、至少一种多价相对离子供体(polyvalent counterion donor)或其医药学上可接受的盐、至少一种单价相对离子供体或其医药学上可接受的盐，以及一治疗剂、其衍生物或其医药学上可接受的盐。有利地，此医药组合物向治疗剂提供可调节保留特性及可调节囊封百分率(encapsulation percentage)。

在另一实施例中，本发明提供一种医药组合物，其包含至少一种脂质体，其具有：一成粒子组分(particle forming component)，该成粒子组分是选自磷脂或至少一种磷脂与胆固醇的混合物；0.1mM至10mM多价相对离子供体或其医药学上可接受的盐；150mM至450mM单价相对离子供体或其医药学上可接受的盐；及长春花生物碱(vinca alkaloid)。

在一第三实施例中，本发明提供一种医药组合物，其包含至少一种脂质体，其具有：一成粒子组分，该成粒子组分是选自磷脂或至少一种磷脂与胆固醇的混合物；每公升1毫当量(mEq)至320mEq多价相对离子供体或其医药学上可接受的盐；150mM至450mM单价相对离子供体或其医药学上可接受的盐；及两性治疗剂(amphipathic therapeutic agent)。

本发明亦针对所述的医药组合物用于制造抑制癌细胞生长的医药品的用途，其包含治疗有效剂量的所述的医药组合物。本发明亦针对抑制有需要的个体的癌细胞生长的方法。该方法包含投与本文所述的医药组合物，其中个体的癌症的症状及病征减少。此方法有利地提高癌细胞抑制且降低毒性。

应了解，含有此等术语的陈述不限制本文所述的标的物或限制以下专利的申请专利范围的意义或范畴。本专利所覆盖的本发明实施例由以下申请专利范围而非此发明内容界定。此发明内容为本发明各种态样的高度概述且引入以下实施方式部分中进一步描述的构思中的一些。此发明内容不欲鉴别所主张的标的物的关键或基本特征，其亦不欲用于分隔以确定所主张的标的物的范畴。标的物将藉由参考整个说明书的适当部分、任何或所有图式及各技术方案来了解。