[发明专利]抑制SSAO/VAP-1的胺类化合物及其用途有效
申请号: | 201811599129.3 | 申请日: | 2018-12-26 |
公开(公告)号: | CN109988109B | 公开(公告)日: | 2020-12-29 |
发明(设计)人: | 顾峥;黎健豪;李峥;王伟华;覃浩雄;王绪礼;刘建余;张英俊 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22;C07D401/04;C07D405/06;C07D217/24;C07D405/04;C07D239/88;C07D279/02;C07D417/04;C07D413/04;C07D413/06;C07D471/04;C07D409/04;A61K31/472 |
代理公司: | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人: | 佟林松 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 ssao vap 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、顺反异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,
其中,
是指双键,以该键键合的结构为其顺式异构体、反式异构体或顺式异构体和反式异构体以任何比例形成的混合物;
X为-N=或-C(R7)-;
L为-O-或-S-;
环Cy为
各R6独立地为H;
R5为H、D、RbO-C1-4亚烷基、RbO-C(=O)-C1-4亚烷基、C1-6烷基、3-8个原子组成的杂环基、(3-8个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、5-6个原子组成的杂芳基或(5-10个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基,其中所述C1-6烷基和C6-10芳基各自独立地被1、2、3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基;所述3-8个原子组成的杂环基、(3-8个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基和(5-10个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基各自独立地未被取代或被1、2、3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D、F、Cl、Br、I、CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基;
R8和R9各自独立地为H或D;
R7为H或D;
R1为H或D;
R2为F、Cl、Br或I;
R3和R4各自独立地为H、D或C1-6烷基;
各Rb独立地为H、D、C1-6烷基或C6-10芳基-C1-4亚烷基,其中所述C1-6烷基和C6-10芳基-C1-4亚烷基各自独立地未被取代或被1、2、3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D、F、Cl、Br、I或C1-6烷基;
n为0、1或2;
其中,所述化合物不包括以下化合物:
6-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮、6-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮、7-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮、7-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮、5-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]异吲哚啉-1-酮、5-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]异吲哚啉-1-酮、7-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-2,3,4,5-四氢-2-苯并氮杂卓-1-酮和7-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-2,3,4,5-四氢-2-苯并氮杂卓-1-酮;以及
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