[发明专利]抑制SSAO/VAP-1的胺类化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201811599129.3 申请日: 2018-12-26
公开(公告)号: CN109988109B 公开(公告)日: 2020-12-29
发明(设计)人: 顾峥;黎健豪;李峥;王伟华;覃浩雄;王绪礼;刘建余;张英俊 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D215/22 分类号: C07D215/22;C07D401/04;C07D405/06;C07D217/24;C07D405/04;C07D239/88;C07D279/02;C07D417/04;C07D413/04;C07D413/06;C07D471/04;C07D409/04;A61K31/472
代理公司: 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 代理人: 佟林松
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 抑制 ssao vap 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、顺反异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

其中,

是指双键,以该键键合的结构为其顺式异构体、反式异构体或顺式异构体和反式异构体以任何比例形成的混合物;

X为-N=或-C(R7)-;

L为-O-或-S-;

环Cy为

各R6独立地为H;

R5为H、D、RbO-C1-4亚烷基、RbO-C(=O)-C1-4亚烷基、C1-6烷基、3-8个原子组成的杂环基、(3-8个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、5-6个原子组成的杂芳基或(5-10个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基,其中所述C1-6烷基和C6-10芳基各自独立地被1、2、3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自F、Cl、Br、I、CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基;所述3-8个原子组成的杂环基、(3-8个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基和(5-10个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基各自独立地未被取代或被1、2、3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D、F、Cl、Br、I、CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基;

R8和R9各自独立地为H或D;

R7为H或D;

R1为H或D;

R2为F、Cl、Br或I;

R3和R4各自独立地为H、D或C1-6烷基;

各Rb独立地为H、D、C1-6烷基或C6-10芳基-C1-4亚烷基,其中所述C1-6烷基和C6-10芳基-C1-4亚烷基各自独立地未被取代或被1、2、3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D、F、Cl、Br、I或C1-6烷基;

n为0、1或2;

其中,所述化合物不包括以下化合物:

6-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮、6-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮、7-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮、7-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮、5-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]异吲哚啉-1-酮、5-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]异吲哚啉-1-酮、7-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-2,3,4,5-四氢-2-苯并氮杂卓-1-酮和7-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-2,3,4,5-四氢-2-苯并氮杂卓-1-酮;以及

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