[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201811592583.6 | 申请日： | 2018-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN109678785A | 公开（公告）日： | 2019-04-26 |
| 发明（设计）人： | 杜芳;胡晓伟 | 申请（专利权）人： | 苏州麦迪耐斯医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30;A61K31/405;A61P35/00 |
| 代理公司： | 苏州谨和知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32295 | 代理人： | 叶栋 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 上述化合物 式( 1 ) 髓母细胞瘤 疾病 治疗 激活 制备方法和应用 药物复合物 溶剂化物 可接受 生长 应用 | ||
1.一种化合物，其特征在于，该化合物的结构式如式(1)所示，
式(1)
其中：R是H或CH3。
2.一种制备权利要求1所述的化合物的方法，其特征在于，该方法包括：
(1)合成式(3)化合物：式(2)所示的化合物异丁酸乙酯与2，3-二氯丙烯反应，得到式(3)所示的化合物，反应式如下，
(2)合成式(4)化合物：将步骤(1)所得的式(3)所示的化合物与溴进行反应，得到式(4)所示的化合物，反应式如下，
(3)合成式(5)化合物：将步骤(2)所得的式(4)所示的化合物与叔丁基硫醇进行反应，得到式(5)所示的化合物，反应式如下，
(4)合成式(6)化合物：将LiAlH4与式(7)所示的化合物进行反应，得到式(6)所示的化合物，反应式如下，
(5)合成式(8)化合物：将步骤(4)所得的式(6)所示的化合物与MsCl进行反应，得到式(8)所示的化合物，反应式如下，
(6)合成式(10)化合物：将步骤(5)所得的式(8)所示的化合物和式(9)所示的化合物进行反应，得到式(10)所示的化合物，反应式如下，
(7)合成式(11)化合物：将步骤(6)所得的式(10)所示的化合物和步骤(3)所得的式(5)所示的化合物进行反应，得到式(11)所示的化合物，反应式如下，
(8)合成式(1-1)化合物：将步骤(7)所得的式(11)所示的化合物与LiOH进行反应，得到式(1-1)所示的化合物，反应式如下，
(9)合成式(12)化合物：将步骤(7)所得的式(11)所示的化合物与叔丁基硫醇进行反应，得到式(12)所示的化合物，反应式如下，
(10)合成式(1-2)化合物：将步骤(9)所得的式(12)所示的化合物与LiOH进行反应，得到式(1-2)所示的化合物，反应式如下，
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(6)中，式(9)所示的化合物和式(8)所示的化合物的摩尔用量比为1:0.1-3。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(6)中，在三乙胺和四丁基溴化铵存在的情况下，式(8)所示的化合物和式(9)所示的化合物进行反应。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，式(9)所示的化合物、式(8)所示的化合物、三乙胺和四丁基溴化铵的摩尔用量比为1:0.1-3：0.5-6：0.01-1。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(6)中，式(8)所示的化合物和式(9)所示的化合物进行反应的时间为3-30h。
7.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或药物复合物在制备治疗与刺猬通路的激活相关的疾病的药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述与刺猬通路的激活相关的疾病是与刺猬通路的激活相关的肿瘤。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述与刺猬通路的激活相关的肿瘤为髓母细胞瘤。
10.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含作为活性成分的如权利要求1中所述的式(1)化合物，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
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