[发明专利]一种治疗银屑病关节炎的可溶性微针

说明书

一种治疗银屑病关节炎的可溶性微针，所述可溶性微针由在插入方向划分的针尖层、中间层以及基座层组成，其中所述针尖层包括分散在针尖基质中的治疗关节炎的药物，所述中间层包括分散在中间层基质中的治疗银屑病的药物，所述基座层包括基座基质。所述微针具有同时治疗银屑病和关节炎的作用。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种治疗银屑病关节炎的可溶性微针及其制备方法。

背景技术

银屑病是一种慢性反复发作性以红斑鳞屑为主要临床表现，以角质形成细胞过度增殖、大量炎性细胞浸润为主要病理特征的皮肤病，其发病机制主要为T细胞的异常活化。治疗银屑病的药物主要包括大环内酯类免疫调节剂、角质溶解剂、煤焦油和糖皮质激素等。银屑病治疗困难，系统治疗不良反应较多，且难治易发，患者身心受到极大影响。而其中有10%～30%的患者会出现与银屑病相关的慢性炎症性关节炎，称为银屑病关节炎，它是一种同时具有银屑病皮疹和关节炎（目前治疗关节炎主要包括：非甾体类抗炎药、糖皮质激素和抗生素等）症状表现的独立疾病。银屑病关节炎是一种慢性炎性关节炎病症，其影响皮肤、关节、腱、 韧带、和筋膜的插入部位。Gladman,CurrentOpinioninRheumatology,Currentconceptsinpsoriaticarthritis,2002,14:361-366，以及Ruddy等人, Rheumatology，第2卷，第71章，第1071页，第6版，2001。

由于银屑病关节炎与类风湿关节炎有着类似的免疫紊乱，因此当前的治疗主要采用与类风湿关节炎相似的治疗方案。银屑病关节炎具有关节和皮肤两种病变，因此真正有效的治疗应使两者均能达到缓解。但目前临床上采用的疗法，无法达到同时使两者得到缓解。

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化，常用于类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗。但为达到治疗效果，双氯芬酸钠需注射至关节腔内发挥药效，患者顺应性较差。他克莫司是一种大环内酯类免疫调节剂，通过抑制钙调磷酸酶脱磷酸，干扰细胞因子的表达，下调T细胞的激活，有效应用于免疫相关皮肤病的治疗，包括特应性皮炎（湿疹）、银屑病等。但由于他克莫司的高疏水性和高分子量的理化特性，限制了其经皮吸收和皮肤滞留，不利于皮肤病局部疾患的治疗。

综上所述，临床上仍然缺乏能够达到同时缓解银屑病和关节炎的治疗效果，并且能够改善当前治疗中患者的顺应性的问题的药物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，为了克服现有技术中存在的问题，本发明提供了一种同时治疗银屑病和关节炎的可溶性微针及其制备方法。本发明的可溶性微针应用于疾患处，针尖的双氯芬酸钠可透过皮肤到达关节腔治疗关节炎，中间层的他克莫司沿针尖产生的孔隙进入皮肤可治疗银屑病，从而同时缓解关节炎和皮炎症状，达到治疗银屑病关节炎的目的。

本发明提供了一种治疗银屑病关节炎的可溶性微针，所述可溶性微针由在插入方向划分的针尖层、中间层以及基座层组成，其中所述针尖层包括分散在针尖层基质中的治疗关节炎的药物，所述中间层包括分散在中间层基质中的治疗银屑病的药物，所述基座层包括基座层基质。

在一些实施方式中，所述治疗关节炎的药物选自非甾体类抗炎药、糖皮质激素和抗生素，所述治疗银屑病的药物选自大环内酯类免疫调节剂、角质溶解剂、煤焦油和糖皮质激素。

在一些实施方式中，所述非甾体类抗炎药为双氯芬酸钠。在一些实施方式中，其中所述大环内酯类免疫调节剂为他克莫司。在一些实施方式中，其中所述非甾体类抗炎药为双氯芬酸钠，所述大环内酯类免疫调节剂为他克莫司。