[发明专利]一种药物中间体1-叔丁氧羰基-3-氮杂环丁酮的制备方法

权利要求书

1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)由式II化合物与NH₂R₄经环合反应制备式III化合物；2)由式III化合物在钯炭条件下制备式IV化合物，3)式IV化合物在碱存在的条件下与Boc酸酐反应制备式V化合物，再由式V化合物在酸存在条件下制备得到，或由式IV化合物在酸存在条件下制备式VI化合物，再由式VI化合物在碱存在条件下与Boc酸酐反应制备得到，反应式如下：

步骤1)中，所使用溶剂为DMF，上述反应中所述酸为柠檬酸，所述碱为有机碱或无机碱；所述NH₂R₄化合物为NH₂Bn；步骤1)环合反应中，所述催化剂选自溴化钠、溴化钾、碘化钠、碘化钾。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱选自三乙胺、三甲胺、二异丙基乙胺、二氮杂二环、吡啶、咪唑，所述无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、叔丁醇钾、叔丁醇钠。