[发明专利]物质包封微囊及其制备方法

权利要求书

1.一种物质包封微囊的制备方法，其特征在于，

在由膜形成的微囊上包封有目标物质，其中所述膜含有作为具有不带电亲水性嵌段和第1带电嵌段的嵌段共聚物的第1聚合物，以及具有带与所述第1带电嵌段相反电荷的第2带电嵌段的第2聚合物；

含有：

（a）能够将相比所述目标物质水溶性高的前体转换为所述目标物质的酶，包封在含有所述第1以及第2聚合物的膜形成的微囊中，准备酶包封微囊的工艺，以及，

（b）相比于所述前体，在对于目标物质低溶解性的条件下，所述前体向所述酶包封微囊内渗透，通过所述酶，所述前体向所述目标物质转换，所述目标物质析出，包封在所述酶包封微囊，制备物质包封微囊的工艺，

其中，所述不带电亲水性嵌段为聚乙二醇嵌段，并且所述第1带电嵌段和所述第2带电嵌段选自（i）阴离子性嵌段或（ii）阳离子性嵌段，其中，所述（i）包括聚天冬氨酸、聚谷氨酸、聚羧酸或核酸，所述（ii）包括聚天冬酰胺、聚谷氨酰胺、聚赖氨酸、聚精氨酸或聚组氨酸；

其中，在所述工艺（b）之前，还包括交联所述酶包封微囊的所述第1和/或所述第2聚合物的工艺，

所述目标物质为低水溶性物质，所述低水溶性物质在以超过相对于内水相的所述低水溶性物质的溶解度的浓度下包封。

2.根据权利要求1中所述的方法，其特征在于，在所述工艺（b）中，通过将所述酶包封微囊和所述前体的水溶液混合，使所述前体向所述酶包封微囊内渗透。

3.一种物质包封微囊，其是通过权利要求1或2中所述的方法而制备。

4.一种低水溶性物质包封微囊，其特征在于，

从比低水溶性物质水溶性高的前体转变得到的低水溶性物质与能将所述前体转变成所述低水溶性物质的酶一起被包封于由膜形成的微囊中，

其中所述膜含有作为具有不带电亲水性嵌段和第1带电嵌段的嵌段共聚物的第1聚合物，以及具有带与所述第1带电嵌段相反电荷的第2带电嵌段的第2聚合物，所述第1和/或所述第2聚合物交联，其中，所述不带电亲水性嵌段为聚乙二醇嵌段，并且所述第1带电嵌段和所述第2带电嵌段选自（i）阴离子性嵌段或（ii）阳离子性嵌段，其中，所述（i）包括聚天冬氨酸、聚谷氨酸、聚羧酸或核酸，所述（ii）包括聚天冬酰胺、聚谷氨酰胺、聚赖氨酸、聚精氨酸或聚组氨酸；

所述低水溶性物质在以超过相对于内水相所述低水溶性物质的溶解度的浓度下包封。

5.一种权利要求3或4中所述的微囊的药物传递系统。

6.一种如权利要求3所述的物质包封微囊在制备药物传递系统中的应用，其特征在于，所述目标物质为药物。