[发明专利]一种利巴伟林组合物注射液及其制备方法

说明书

本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及一种利巴伟林组合物注射液及其制备方法。所述利巴伟林组合物注射液，包括活性成分、辅料和注射用水，所述活性成分包括利巴伟林、板蓝根多糖和抗坏血酸；所述辅料包括聚乙二醇、HLB值为12.3～15.6的表面活性剂和渗透压调节剂；本发明通过加入聚乙二醇和表面活性，能够使利巴伟林组合物能够在体内持续释放，能够延长利巴伟林的半衰期，提高了药物有效成份的利用率，延长给药间隔时间，能够减少给药总量，从而提高了患者用药的安全性和有效性。

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及一种利巴伟林组合物注射液及其制备方法。

背景技术

药物半衰期又称为生物半效期或者是生物半衰期，简写为“t1/2”，指的是血液中药物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间。药物半衰期是决定给药次数和间隔的重要参数，临床上，通常以药物半衰期为给药间隔时间，以维持药物在人体内的浓度。

利巴伟林又名病毒唑、三氮唑核苷、尼斯可等，是广谱强效的抗病毒药物，属合成核苷类药，对许多DNA和RNA病毒有抑制作用，可用于防治流感、副流感、甲、乙、丙型肝炎、麻疹、腮腺炎、水痘、单纯疱疹、带状疱疹、病毒性眼角膜炎、疱疹性口腔炎、小儿腺病毒肺炎等。利巴伟林注射液的半衰期约为0.5～2h，但是目前临床上，利巴伟林的给药间隔时间为8～24h，导致利巴韦林在机体内的浓度很低，不能起到及时治疗的作用。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的之一是提供一种利巴伟林组合物注射液，它延长了利巴伟林的半衰期和给药时间，提高了利巴伟林组合物注射液的有效性和安全性。

本发明的目的之二是提供一种利巴伟林组合物注射液的制备方法。

为了实现上述目的，本发明的一方面提供一种利巴伟林组合物注射液，包括活性成分、辅料和注射用水，所述活性成分包括利巴伟林、板蓝根多糖和抗坏血酸；所述辅料包括聚乙二醇、HLB值为12.3～15.6的表面活性剂和渗透压调节剂；

其中，所述利巴伟林的质量浓度为0.75～1wt％；

所述板蓝根多糖的质量浓度为0.03～0.15wt％；

所述抗坏血酸的质量浓度为0.0075～0.03wt％；

所述聚乙二醇的质量浓度为1～5wt％。

本发明另一方面提供一种利巴伟林组合物注射液的制备方法，包括以下步骤：

(1)将利巴伟林、板蓝根多糖、聚乙二醇和表面活性剂溶解于乙醇中，在45～60℃下搅拌30～60min，接着冷却至室温，调节体系的pH值为4.2～4.4，再加入抗坏血酸、药用炭、渗透压调节剂和注射用水，并调节体系的pH值为4.2～4.4，然后进行过滤、除去药用炭，得到药液A；

(2)将药液A依次用0.4～0.5μm和0.2～0.3μm的微孔膜进行过滤，得到药液B，然后进行灌装，半压塞后进入冻干机或真空干燥设备，除去乙醇，得到利巴伟林组合物注射液半成品；

(3)将利巴伟林组合物注射液半成品在水蒸气中进行灭菌。

通过上述技术方案，本发明具有以下技术效果：

(1)本发明中通过在利巴伟林组合物注射液中加入活性成分板蓝根多糖和抗坏血酸，提高了利巴伟林的药效，一方面，在用药时，无需辅助药物，就能达到良好的治疗效果；另一方面，缩短了治疗时间，减少给药量，从而提高了患者用药的安全性和有效性；

(2)通过在辅料中加入聚乙二醇和表面活性，能够使利巴伟林组合物能够在体内持续释放，能够延长利巴伟林的半衰期，提高了药物有效成份的利用率，延长给药间隔时间，能够减少给药总量，从而提高了患者用药的安全性和有效性。

本发明的其它特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。