[发明专利]一种可酶降解型多肽基聚酯氨及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811572192.8 申请日: 2018-12-21
公开(公告)号: CN109734900B 公开(公告)日: 2021-05-04
发明(设计)人: 吴德群;李梦娜;李发学;王学利;俞建勇 申请(专利权)人: 东华大学
主分类号: C08G69/44 分类号: C08G69/44;C12P21/06;A61K9/51;A61K47/34;A61L26/00
代理公司: 上海泰能知识产权代理事务所(普通合伙) 31233 代理人: 黄志达;魏峯
地址: 201620 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 降解 多肽 聚酯 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种可酶降解型多肽基聚酯氨,化学结构式为:

其中多肽为二肽~八肽,m=2~8,k=2~12,x=2~8,n=15~35。

2.一种如权利要求1所述的可酶降解型多肽基聚酯氨的制备方法,包括:

(1)将多肽、酸酐和催化剂溶于有机溶剂中反应,加入二碳酸二叔丁酯酸酐保护的醇胺小分子、活化剂和催化剂继续反应,然后三氟乙酸洗脱,经过滤,旋蒸,沉淀,抽滤,干燥,得到两端为氨基的多肽基二胺,密封0℃以下保存;

(2)将对硝基苯酚溶于有机溶剂中,加入催化剂,逐滴滴加二酰氯,搅拌反应,然后室温继续搅拌过夜,经沉淀,过滤,洗涤,干燥,重结晶,得到对二硝基苯活性酯,密封干燥保存;

(3)将步骤(1)得到的多肽基二胺与步骤(2)得到的对二硝基苯活性酯溶于有机溶剂中,加入催化剂,进行溶液聚合,经沉淀,过滤,提纯,得到可酶降解型多肽基聚酯氨,密封干燥保存。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)中的酸酐的碳原子个数为2~12个;有机溶剂为DMF、DMAC、THF或CHCl3;活化剂为DCC、EDC或NHS;二碳酸二叔丁酯酸酐保护的醇胺小分子的碳原子个数为2~8个,选自乙醇胺、 异丙醇胺或异丁醇胺。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(2)中的有机溶剂为丙酮、DMF、DMAC、THF、CHCl3中的一种或几种;二酰氯为脂肪二酰氯,选自己二酰氯或癸二酰氯。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(3)中的有机溶剂为DMF、DMAC或DMSO。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)、(2)和(3)中的催化剂均为碱性催化剂,选自DMAP、 DIEA、 ET3N、吡啶中的一种或几种。

7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)中反应的工艺参数为:反应温度为常温,反应时间为1~5h;继续反应的工艺参数为:反应温度为-10~0℃,反应时间为18~24h;洗脱的工艺条件为:采用浓度为0.25-5.0wt%的三氟乙酸洗脱3-5次;沉淀的工艺条件为:采用冷乙醚沉淀产物。

8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(2)中搅拌反应的工艺参数为:搅拌为机械搅拌,搅拌反应温度为-90~-30℃,搅拌反应时间为1~3h;沉淀的工艺条件为:采用蒸馏水沉淀产物;重结晶的工艺条件为:采用乙酸乙酯重结晶纯化3次。

9.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(3)中溶液聚合的工艺参数为:聚合温度为60~100℃,反应时间为6~24h;沉淀的工艺条件为:采用冷乙酸乙酯沉淀产物。

10.权利要求1所述的可酶降解型多肽基聚酯氨在伤口抗菌、抑制细菌生物膜或伤口修复生物医用领域中的应用。

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