[发明专利]吡咯衍生物、其制备方法、药物组合物及应用

权利要求书

1.一种吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐；

其中，所述的为

A为

R₁为氢、甲基、丙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基或氘代甲基；

R₂为氢、氘、卤素或C_1-3烷基；

R₃为

R₄为甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；

R₅为氢。

2.如权利要求1所述的吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，R₂为氢、氘、氯、溴、碘或甲基；

和/或，R₄为甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。

3.如权利要求1所述的吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，所述的吡咯衍生物(I)为

其中，A、R₁、R₂和R₃的定义如前所述。

4.如权利要求1所述的吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，所述的吡咯衍生物(I)为如下任一结构：

5.如权利要求1所述的吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，所述的吡咯衍生物(I)为如下任一结构：

6.如权利要求1所述的吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐，其特征在于，所述的吡咯衍生物(I)为如下化合物：

7.一种吡咯衍生物(I)的水合物为如下化合物：

8.如权利要求7所述的吡咯衍生物(I)的水合物，其特征在于，所述水合物的晶胞参数为：a＝18.3907(5)，α＝90°；b＝7.1972(2)，β＝95.737(1)°；c＝19.6381(5)，γ＝90°；空间群，P2/n。

9.一种药物组合物，其包括治疗有效量的活性组分以及药学上可接受的辅料；所述活性组分包括如权利要求1～6任一项所述的吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐，或如权利要求7或8所述的吡咯衍生物(I)的水合物。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物中，所述药学上可接受的辅料包括药学上可接受的载体、稀释剂和/或赋形剂。

11.如权利要求1～6任一项所述吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐，如权利要求7或8所述的吡咯衍生物(I)的水合物，或如权利要求9或10所述药物组合物在制备吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂中的应用。

12.如权利要求1～6任一项所述吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐，如权利要求7或8所述的吡咯衍生物(I)的水合物，或如权利要求9或10所述药物组合物在制备刺激T细胞增殖药物中的应用。

13.如权利要求1～6任一项所述吡咯衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐，如权利要求7或8所述的吡咯衍生物(I)的水合物，或如权利要求9或10所述药物组合物在制备治疗、缓解和/或预防由吲哚胺2,3-双加氧酶介导的相关疾病的药物中的应用。

14.如权利要求13所述的应用，其特征在于：所述的2，3-双加氧酶介导的相关疾病为病毒感染、癌症或自身免疫性疾病。