[发明专利]用于在心力衰竭或心肌肥厚的治疗中应用的小檗碱

说明书

本发明属于含有有氧原子作为杂原子的有机有效成分的医药配制品技术领域，具体涉及用于在心力衰竭或心肌肥厚的治疗中应用的小檗碱。小檗碱可用于防治压力负荷诱导的心肌肥厚和心力衰竭，尤其对于高血压诱导的心肌肥厚及心力衰竭，可降低血压，改善心脏功能，阻止心脏重塑进程，防止其进入心力衰竭阶段。小檗碱可作为防治压力负荷诱导的心力衰竭的药物和保健品，兼具降低血压，改善心脏功能的双重作用，其副作用小，可减轻患者用药负担。

技术领域

本发明属于含有有氧原子作为杂原子的有机有效成分的医药配制品技术领域，具体涉及用于在心力衰竭或心肌肥厚的治疗中应用的小檗碱。

背景技术

心力衰竭(简称心衰)是各种心脏疾病导致心脏结构和功能的异常改变，使心室收缩射血和(或)舒张功能发生障碍，从而引起的一种复杂临床综合症，主要表现为运动耐量下降(呼吸困难、疲乏)和液体潴留(肺淤血、体循环淤血及外周水肿)，其致残率高，病死率高(“心力衰竭合理用药指南”，国家卫生计生委合理用药专家委员会等，中国医学前言杂志(电子版)，2016年第8卷第9期，第19-65页，公开日2016年12月31日；“心力衰竭的药物治疗新进展”，郭晓曦等，心血管病学进展，2010年第31卷第4期，第634-637页，公开日2016年07月31日)。

心力衰竭是一个严重且日益突出的世界性公共卫生问题(“Epidemiology ofheart failure in Asia”，Yasuhiko，S.et al.，Circulation Journal，2013年第77卷第9期。第2209-2217页，公开日2013年12月31日)，并成为65岁及65岁以上人群住院的最常见原因(“Executive Summary：Heart Disease and Stroke Statistics-2016 Update：AReport From the American Heart Association”，Mozaffarian，D.et al.，Circulation，2016年第127卷第1期，第143-152页，公开日2016年12月31日)，该病的死亡率比癌症还高。根据欧洲心脏病学会(ESC)的统计，全世界大约有2600万人患有心力衰竭。在美国，患者直接和间接用于心力衰竭的费用约为279亿美元(“Drug therapy for heart failure inolder patients-what do they want？”，Donah，et al.，Journal of GeriatricCardiology Jgc，2015年第12卷第2期，第165-173页，公开日2015年12月31日)，每年仅花在药物上的费用就约为29亿美元(“2016 ESC Guidelines for the diagnosis andtreatment of acute and chronic heart failure：The Task Force for the diagnosisand treatment of acute and chronic heart failure of the European Society ofCardiology(ESC).Developed with the special contribution of the Heart FailureAssociation(HFA)of the ESC”，Ponikowski P.et al.，European Heart Journal，2016年第18卷第8期，第2129页，公开日2016年12月31日)。

研究表明，我国18岁以上居民高血压患病率为25.2％，患病人数约为2.7亿，保守估计心衰患者有450万(“中国心血管病报告2016概要”，中国心血管病报告编写组，中国循环杂志，2017年第32卷第6期，第521-530页，公开日2017年06月30日)。通过对2012-2014年88家医院8516例心力衰竭患者病死率进行分析，结果显示，住院心力衰竭患者病死率为5.3％(“多中心、前瞻性中国心力衰竭注册登记研究-病因、临床特点和治疗情况初步分析”，张健等，中国循环杂志，2015年第30卷第5期，第413-416页，公开日2015年05月31日)。