[发明专利]用于治疗寄生虫疾病的化合物有效
| 申请号： | 201811522724.7 | 申请日： | 2017-05-01 |
| 公开（公告）号： | CN109503637B | 公开（公告）日： | 2021-03-16 |
| 发明（设计）人： | 赤间勉;D·S·卡特;J·S·哈乐戴;R·T·雅各布斯;刘阳;J·J·普拉特纳;张永康;M·J·威蒂 | 申请（专利权）人： | 安纳考尔医药公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61P33/02 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 寄生虫 疾病 化合物 | ||
1.化合物，选自：
(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲酯；
(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸4-氟苄酯；
(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸4,4-二氟环己酯；及
(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸四氢-2H-吡喃-4-基酯，
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1的化合物，其中该化合物是(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲酯；或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1的化合物，其中该化合物是(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸4-氟苄酯；或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求1的化合物，其中该化合物是(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸4,4-二氟环己酯；或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1的化合物，其中该化合物是(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸四氢-2H-吡喃-4-基酯；或其药学上可接受的盐。
6.化合物在制备用于治疗受试者的寄生虫的疾病的药物中的用途， 所述化合物选自如下的化合物：
(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲酯；
(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸4-氟苄酯；
(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸4,4-二氟环己酯；及
(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸四氢-2H-吡喃-4-基酯，
或其药学上可接受的盐。
7.如权利要求6的用途，其中该寄生虫的疾病涉及选自如下的寄生虫：克氏锥虫、刚果锥虫、活泼锥虫及伊凡氏锥虫。
8.如权利要求6的用途，其中该寄生虫的疾病是锥虫病。
9.如权利要求6的用途，其中该寄生虫的疾病是非洲动物锥虫病。
10.如权利要求6的用途，其中该化合物是(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲酯；或其药学上可接受的盐。
11.如权利要求6的用途，其中该化合物是(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸4-氟苄酯；或其药学上可接受的盐。
12.如权利要求6的用途，其中该化合物是(1-羟基-7-甲基-1,3- 二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸4,4-二氟环己酯；或其药学上可接受的盐。
13.如权利要求6的用途，其中该化合物是(1-羟基-7-甲基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烷-6-羰基)-L-缬氨酸四氢-2H-吡喃-4-基酯；或其药学上可接受的盐。
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