[发明专利]一种用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂

说明书

本发明属于外用医药领域，提供了一种用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂，所述喷雾剂由硝酸益康唑、聚山梨酯‑80、丙二醇、乙醇、纯化水和玫瑰香精制成。本发明提供的用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂，通过各成分的相互作用，不仅提高了药物活性成分硝酸益康唑的稳定性，也提高了药物制剂的稳定性，透皮吸收快，抑菌效果好，且制备使用方便，成本低廉，是一种有效的抑制真菌药物。

技术领域

本发明属于外用医药领域，具体涉及一种用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂。

背景技术

近年来，由于广谱抗生素、肾上腺皮质激素、抗肿瘤药、免疫抑制剂和侵袭性操作的大量应用，导致菌群失调和机体对真菌的抵抗力降低，致使表浅和深部真菌病的发病率日趋增高。此外，由于真菌与人类细胞同为真核细胞，长期用药后往往对宿主具有相当的毒性，同时耐药菌株产生有日渐增加的趋势。因此，在抗真菌的治疗上极为棘手。其中念珠菌的感染情况特别突出，其在很多临床上分离出的真菌菌株中占有很高的比例，高达 90%以上。在深部真菌感染的病例中，有70%－80%的病例是由白色念珠菌引起的，其中 90% 的白色念珠菌对氟康唑具有不同程度的耐药性，而且大部分耐氟康唑白色念珠菌对伊曲康唑亦耐药，甚至对两性霉素 B 也具有耐药性，是临床上治疗失败的主要原因。与此同时，价昂、高档抗真菌药物的用药频度增加,整体日治疗费用在上升。因此，研制一种安全有效的新型抗真菌制剂，克服白色念珠菌的耐药性问题已成为临床真菌病防治亟待解决的课题。

硝酸益康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药，具有杀灭真菌的作用，对皮肤癣菌、酵母菌和霉菌均有效果，可治疗浅部真菌感染性疾病及真菌镜检阳性的手足癣、体股癣和花斑癣，且疗效确切，安全性高，可避免在长期治疗和重复给药的过程中容易引起耐药菌株出现的问题，可以满足临床治疗的需要。

发明内容

为解决现有技术中存在的问题，本发明提供了一种用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂，以硝酸益康唑为药物活性成分，与聚山梨酯-80、丙二醇、95%乙醇、纯化水、玫瑰香精为辅料组分制成喷雾制剂。本发明提供的用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂，通过各成分的相互作用，不仅提高了药物活性成分硝酸益康唑的稳定性，也提高了药物制剂的稳定性，同时还提高了药物的透皮吸收效果，延长了药物作用时间。

本发明的技术方案将通过下面的详细描述来进一步体现和说明。

一种用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂，由以下原料按质量份配比制成：硝酸益康唑 0.2～5份、聚山梨酯-80 0.5～10份、丙二醇3～50份、乙醇 10～100份、玫瑰香精0.01～0.2份、纯化水余量。

优选地，所述用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂由以下原料按质量份配比制成：硝酸益康唑0.3～3份、聚山梨酯-80 0.75～5份、丙二醇5～20份、乙醇15～60份、玫瑰香精0.02～0.1份、纯化水余量。

其中一个典型配方为，所述用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂由以下原料按质量份配比制成：硝酸益康唑0.5份、聚山梨酯-80 1.25份、丙二醇7.5份、乙醇 21.25份、玫瑰香精0.04份、纯化水余量。

其中一个典型配方为，所述用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂由以下原料按质量份配比制成：硝酸益康唑0.6份、聚山梨酯-80 1.5份、丙二醇6份、乙醇25份、玫瑰香精0.03份、纯化水余量。

所述乙醇为95%乙醇。

相应地，本发明所述的一种用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂，其制备方法包括如下步骤：

a. 取聚山梨酯-80、丙二醇、部分乙醇，35～55℃加热，充分混合，得溶液I；

b. 取硝酸益康唑，与溶液I充分搅拌溶解，得溶液II；

c. 向溶液II中加入余量乙醇， 加入适量纯化水，加入玫瑰香精，最后调节溶液体积至最终溶液体积，灌装，包装即得。