[发明专利]一种对香豆酸在制备治疗人急性淋巴细胞白血病药物的用途有效

专利信息
申请号: 201811515930.5 申请日: 2018-12-11
公开(公告)号: CN109260188B 公开(公告)日: 2021-01-01
发明(设计)人: 黄嘉若;戴小天;石林虎 申请(专利权)人: 黄嘉若;戴小天
主分类号: A61K31/192 分类号: A61K31/192;A61P35/02
代理公司: 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 代理人: 曾志鹏
地址: 410006 湖南省长*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 一种 香豆酸 制备 治疗 急性 淋巴细胞 白血病 药物 用途
【说明书】:

发明属于医药技术领域,具体是涉及到一种对香豆酸在制备治疗人急性淋巴细胞白血病药物的用途,本药物具有毒性低,副作用小,选择性高,价格便宜等优势。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体是涉及到一种对香豆酸在制备治疗人急性淋巴细胞白血病药物的用途。

背景技术

对香豆酸(p-coumalic acid)化学名称为对-羟基肉桂酸,主要分布在禾本科植物的茎干中。羟基肉桂酸通过氧化交联反应形成二聚物或参与木质素的合成反应,使植物细胞壁处于交联状态。这种交联对于维持植物细胞壁的完整以及保护细胞组织免于入侵的微生物分解具有重要作用。

香豆酸主要的功能有:

1)抗氧化活性,对香豆酸具有良好的抗氧化活性,对过氧化氢、超氧自由基、轻自由基、过氧化亚硝基有强烈的清除作用,对单线态氧有淬灭作用。在淬灭自由基的同时,对香豆酸还能抑制自由基的酶,促进产生清除自由基的酶。

2)抗菌活性,对金黄色葡萄球菌等四种不同的菌株,其最低抑菌浓度(MIC)均为250微克/毫升,对枯草杆菌等也有效。Bodini等人进一步研究发现,对香豆酸能充分的抑制紫色色杆菌5999(Chromobacterium violaceum 5999)、农杆菌NTL4(Agrobacteriumtumefaciens NTL4)和绿针假单胞菌(Pseudomonas chlororaphis)的群体感应(QuorumSensing)作用,从而达到抑菌效果。

3)抗突变活性,研究表明,对香豆酸对于博来霉素(bleomycin)、过氧化氢和IQ型喳琳致突变物所诱导的沙门氏菌突变有良好的抑制作用。对香豆酸还能抑制混合功能氧化酶活性,以及环磷酞胺(CP)引起体细胞和性细胞突变。

此外,对香豆酸还是许多具有较高应用价值的化合物的前体或中间体。例如,对香豆酸可以通过氧化,环合反应合成香豆素;对香豆酸通过降解反应生成对轻基苯甲酸;对香豆酸还可作为祛痰药杜鹃素的中间体。因此,对香豆酸广泛的应用于食品、化工、医药行业。

急性淋巴细胞白血病(ALL)是一种起源于淋巴细胞的B系或T系细胞在骨髓内异常增生的恶性肿瘤性疾病。异常增生的原始细胞可在骨髓聚集并抑制正常造血功能,同时也可侵及骨髓外的组织,如脑膜、淋巴结、性腺、肝等。我国曾进行过白血病发病情况调查,ALL发病率约为0.67/10万。在油田、污染区发病率明显高于全国发病率。ALL儿童期(0~9岁)为发病高峰,可占儿童白血病的70%以上。ALL在成人中占成人白血病的20%左右。ALL与其他白血病一样,白血病细胞的发生和发展起源在造血祖细胞或干细胞。目前,对于其病因及发病机制尚未完全清楚,主要的治疗方法有:

1.诱导缓解

诱导缓解是在疾病诊断后用化疗药物将白血病细胞降到最低,达到完全缓解目的。

2.巩固强化治疗

在完全缓解后,仍存有不同程度的残留白血病细胞,需要用化疗药物进一步巩固、强化治疗。

3.维持治疗

是完全缓解后治疗的组成部分,在儿童ALL已经取得了良好结果。

4.造血干细胞移植

在成人有合适供体的患者,特别是有高危险因素的患者建议进行异基因造血干细胞移植。

5.中枢神经系统

任何类型的ALL均强调中枢神经系统的早期预防,主要是鞘内注射化疗药物。特别在确诊中枢神经系统白血病患者应积极鞘内注射化疗药物,直至脑脊液检查正常。必要时进行头颅放射治疗。

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