[发明专利]川穹嗪在制备治疗子宫内膜异位症的药物中的应用

说明书

本发明涉及川穹嗪在制备治疗子宫内膜异位症药物中的应用，本发明通过采用腹腔注射子宫内膜法建立EMs小鼠模型，并分别设置对照组、川芎嗪低剂量组和川芎嗪高剂量组，实验结果表明，川穹嗪能够减小EMs模型小鼠异位病灶，减少异位病灶中血小板聚集，降低异位病灶中EMT、FMT以及纤维化程度，对子宫内膜异位症具有明显的治疗作用，且川穹嗪与普维拉、内美通、丹那唑等药物相比，安全性更高，具有很好的应用前景。

技术领域

本发明涉及中药单体川穹嗪的新用途技术领域，具体地说，是川穹嗪在制备治疗子宫内膜异位症的药物中的应用。

背景技术

子宫内膜异位症(endometriosis)是指有功能的子宫内膜出现于子宫腔内壁以外的部位。它引起的继发性痛经、不孕、慢性盆腔痛等症状严重影响患者的生活质量。尽管子宫内膜异位症为妇科良性疾病，但它具有侵袭性、广泛种植、易复发的特征，与恶性肿瘤十分相似。子宫内膜异位症是育龄妇女的一个常见病和多发病，发病率高达15％，并且发病率呈逐年上升趋势。虽然子宫内膜异位症的发现已有100多年的历史，并且多年来对子宫内膜异位症的发病机理进行了深入广泛的研究，但其确切的发病机理还不十分清楚。由于病因不明，目前治疗方法有多种，尚无一种药物能达到根治效果。因此，积极探索有效的治疗方法具有十分重要的意义。

临床和实验研究证实，子宫内膜异位症是激素依赖性疾病。子宫内膜异位症患者初潮前无发病，绝经后异位的内膜可逐渐萎缩被吸收，如使用雌激素替代疗法，此病还会复发。而切除卵巢或服用danozol使机体处于低雌激素状态，病灶可明显缩小，疗程结束后随着体内雌激素水平的恢复，有的病人也会复发。可见子宫内膜异位症是雌激素依赖性疾病。异位内膜可随卵巢周期性变化而出现周期性增生、分泌变化，但变化不一定与子宫腔内膜变化同步；卵巢雌/孕激素的周期性分泌，对异位内膜和在位内膜起同样的作用，但雌二醇可能起主导作用，特别是中期的雌二醇峰在刺激子宫内膜增厚的同时，也可刺激异位的内膜生长。因此子宫内膜异位症的激素治疗一般采用假孕疗法和假绝经疗法，能够取得一定的疗效。但由于雌二醇水平的降低，导致患者出现类似更年期样的改变，带来了比较明显的副作用。同时此类药物价格昂贵，且长期服用导致肝功能损害，停药后又易复发，这些缺点限制了这些药物的应用。

天然四甲基吡嗪又名川芎嗪,是从伞形科藁本属植物川芎中分离提纯的生物碱单体,是中药川芎的主要有效成分，是活血行气祛瘀的一种中药活性生物碱。川芎又是药膳中常用的药材之一，与乌鸡同食，可以养阴活血，是女性滋补佳品。

中国专利申请：CN104547905B公开了一种用于预防子宫内膜异位症术后复发的中药组合物及应用，由以下重量配比的原料药组成：淡竹叶150-450份，赤芍100-300份，莪术100-300份，柴胡100-300份。药物的制剂形式为胶囊剂、颗粒剂、片剂、散剂，且可应用于制备预防III-IV期子宫内膜异位症术后复发的中药组合物中。

中国专利申请：CN107582552A公开了一种中药单体川穹嗪(TMP)的应用，具体为川穹嗪在膀胱癌耐药细胞中的耐药逆转应用。该发明通过研究证实川穹嗪能够增强人膀胱癌细胞系Pumc-91/ADM对阿霉素以及T24/DDP细胞对顺铂的敏感性，膀胱癌耐药细胞经川穹嗪处理后，耐药细胞的增殖被抑制，耐药性受到逆转，耐药细胞周期阻滞在G1期，同时伴有S期的降低，耐药相关蛋白(MRP1、LRP、GST、BCL-2)在核酸及蛋白水平表达下降，并且具有剂量依赖性。川穹嗪能够用于膀胱癌耐药细胞耐药性的逆转，增强膀胱癌细胞对化疗药物的敏感性。但是关于本发明川穹嗪在制备治疗子宫内膜异位症的药物中的应用目前还未见报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种川穹嗪的新用途。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

川穹嗪作为唯一活性成分在制备治疗子宫内膜异位症的药物中的应用。

作为本发明的一个优选实施方案，如上所述药物可按照药物常规制备方法制备成为临床上可接受的药物制剂。