[发明专利]莪术醇在制备防治银屑病的药物中的应用

说明书

本发明涉及莪术醇在制备防治银屑病的药物中的应用。该应用中所述的药物由莪术醇和医学上可接受的辅料组成，其中莪术醇用在药物中的质量百分含量为0.1％～50％。本发明所述的药物具有抗银屑病的作用，可用于防治银屑病。

技术领域

本发明涉及含有机有效成分的医药制品，具体涉及含倍半萜类化合物的药物。

背景技术

银屑病是一种常见的自身免疫性皮肤疾病，容易复发，病情周期长，而且可以引起并发症，例如银屑病关节炎、炎症性肠病、肿瘤、代谢性综合征等。目前，受此疾病影响的人口约为1500万，占世界总人口2％-3％的，且呈逐年上升的趋势。根据患者的病情严重程度进行选择，主要包括局部治疗、系统治疗以及光疗。西药在治疗银屑病中短期显示较好的作用，长期使用也产生了一些副作用。作为局部治疗的一线用药维生素D衍生物虽有确切疗效，但是长期使用容易引起代谢失常，糖皮质激素在治疗银屑病中应用广泛，但停药后往往会出现皮损复发或加重的“反跳”现象。阿维A、甲氨蝶呤以及环孢素是传统上用于银屑病系统治疗的药物，也出现了一些不良反应，长期服用阿维A会导致皮肤黏膜干燥损害，甲氨蝶呤最常见副作用为肝毒性，而环孢素则会引起肝肾损伤、胃肠道反应等副作用。寻找有效、安全的银屑病治疗药物显得十分重要。

现有文献(李福长,李晋奇.莪术醇提物乳膏防治银屑病及其作用机理研究[J].中药药理与临床,2016,32(03):95-98.)和公开号为CN 105079720A专利申请报道了莪术的甲醇提取物具有防治银屑病的作用。众所周知，醇提取物是溶于醇(甲醇或乙醇)的化学成分，其中肯定含有大量非治疗银屑病的有效成分。因此，从莪术醇提物的众多化学成分中选择具有化合物入药治疗银屑病，显然要付出创造性的劳动。

莪术醇(Curcumol)，别名姜黄醇、莪黄醇、姜黄环奥醇等，是一种倍半萜类化合物，多存在于牦牛儿苗科、杜鹃花科和姜科植物(如莪术)中，分子式为C₁₅H₂₄O₂，分子量为236，为无色针状晶体，熔点为141～142℃。莪术醇易溶于氯仿、乙醚，能溶于乙醇等有机溶剂，微溶于石油醚，几乎不溶于水。莪术醇具有广泛的药理活性，具有良好的抗肿瘤作用，对胃癌、白血病、妇科肿瘤、肝癌、肺癌等具有良好效果，作用机制可能是通过抑制核酸代谢、诱导细胞凋亡有关系；此外，莪术醇还具有抗菌、抗病毒和抗血栓等活性。但是，目前文献中仍没有出现莪术醇用于治疗银屑病的报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供莪术醇的新用途，即在制药中的新应用。

上述在制药中的新应用为，莪术醇在制备防治银屑病的药物中的应用；其中，所述的药物不是莪术的醇提取物，所述的莪术醇的化学结构如下式(Ⅰ)所示：

上述应用中，所述的莪术醇可以采用常规的方法从天然植物，如莪术中提取，也可以由合成或其他方法制得。

上述应用中，所述的药物由莪术醇和医学上可接受的辅料组成，其中，莪术醇在药物中的质量百分含量为0.1％～50％。

上述应用中，所述的药物可以是临床上可接受的凝胶剂、软膏剂、胶囊剂或片剂。

本发明采用咪喹莫特诱导银屑病小鼠模型对莪术醇防治银屑病的效果进行研究发现，莪术醇能够保护咪喹莫特诱导银屑病小鼠模型，减轻皮损严重程度，改善组织形态。具体实验方法如下所述。

附图说明

图1为空白对照组、模型对照组、莪术醇低剂量组和莪术醇高剂量组小鼠背部皮损情况照片。

图2为空白对照组、模型对照组、莪术醇低剂量组和莪术醇高剂量组小鼠皮损严重程度指数PASI评分曲线图。

图3为空白对照组、模型对照组、莪术醇低剂量组和莪术醇高剂量组HE染色切片显微照片。

具体实施方式