[发明专利]3-氰基吡啶类化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201811509630.6 | 申请日： | 2018-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN111303146A | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 杨玉社;孔德瑜;薛涛 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D491/048;C07D401/04;C07D491/052;A61P7/02;A61P9/10;A61K31/454;A61K31/4709;A61K31/4355;A61K31/436 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 李维盈;严彩霞 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 化合物 包含 药物 组合 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物，其对映异构体，非对映异构体，外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的盐，
其中，
R1选自氢或C1-C6烷基；
R2选自H、卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基；
R3选自取代或未取代的5-7元芳香杂环基，所述取代基选自卤素、C1-C6烷基、氰基、三氟甲基中的一个或多个，所述芳香杂环基含有选自N、O、S中的一个或多个杂原子；或者其中，R6和R7各自独立地选自氢、C1-C6烷基、卤素，或者R6、R7与相连的碳原子共同相连形成3-6元脂肪环，R8选自取代或未取代的C6-C12芳基或者取代或未取代的C6-C12芳烷基，所述取代基为选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基中的一个或多个；
X为O、优选地X为O；
R4为H或卤素；R5为H或C1-C6烷基；
n为0，1或2；优选地n为0或1；
B环为4-8元饱和氮杂环。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其对映异构体，非对映异构体，外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的盐，其中，
R1选自氢或C1-C6烷基；
R2选自H、卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基；
R3选自取代或未取代的5-7元芳香杂环基，所述取代基选自卤素、C1-C6烷基、氰基、三氟甲基中的一个或多个，所述芳香杂环基含有选自N、O、S中的一个或多个杂原子；或者其中，R6和R7各自独立地选自氢、C1-C6烷基、卤素，或者R6、R7与相连的碳原子共同相连形成3-6元脂肪环，R8选自取代或未取代的C6-C12芳基或者取代或未取代的C6-C12芳烷基，所述取代基为选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基中的1、2或3个，
X为O、
R4为H或卤素；R5为H或C1-C6烷基；
n为0，1或2；
B环为4-6元饱和氮杂环。
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