[发明专利]一种纳米脂质体的制备方法

说明书

本发明公开了一种纳米脂质体的制备方法，涉及脂质体材料制备技术领域。本发明制备方法包括：步骤1、油相配置和水相配置：油相配置包括取单硬脂酸甘油酯进行水浴加热至完成溶解即得；水相配置包括取聚乙二醇15羟硬脂酸酯并加入去离子水，放置在磁力搅拌器上不断搅拌至完全溶解即得；步骤3、将配置好的水相搅拌加热至水相温度达80℃，将制得的油相转入水相中，不断加热搅拌15min；搅拌结束后转入容器中超声5min；将将超声后得到的混合相均匀加入到冰水中，并搅拌30min即得纳米脂质体。本发明制备的纳米脂质体的包封率达到了80％以上，且悬浮性及分散性好。

技术领域

本发明属于脂质体材料制备技术领域，特别是涉及一种纳米脂质体的制备方法。

背景技术

脂质体属于一种人工膜，有仿生膜的双分子层结构。当磷脂和鞘脂两性分子分散在水相时，分子的疏水尾部会有聚集在一起的倾向，从而避开水相，分子亲水的头部会暴露在水相，形成具有双分子层结构的的封闭囊泡，即脂质体。脂质体可以作为药物的载体，其具有靶向性、缓释性、易降解等特点。脂质体与细胞之间作用的形式主要包括接触释药、膜间转运、融合、吸附以及内吞。脂质体具有类细胞结构，进入体内后被网状内皮系统吞噬后，激活机体自身的免疫功能，同时改变包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。脂质体的药物包封率通常要求达80％以上。载药量的大小将直接影响到药物的临床应用剂量，因此，载药量愈大，愈易满足临床需要。人们在脂质体制备方面做出了很多探索和研究，但现有的脂质体制备方法还存在很多缺陷。例如，在制备过程中，由于反应体系的温度、水油相比例等条件未控制好而导致磷脂溶解性低，分散性差；同时，所制得的脂质体稳定性差，包封率较低。

发明内容

本发明的目的在于提供一种纳米脂质体的制备方法，本发明制备的纳米脂质体的包封率达到了80％以上，且悬浮性及分散性好。

为解决上述技术问题，本发明是通过以下技术方案实现的：

本发明为一种纳米脂质体的制备方法，包括如下步骤：

步骤1、油相配置和水相配置：

所述油相配置包括取单硬脂酸甘油酯进行水浴加热至完成溶解即得；

所述水相配置包括取聚乙二醇15羟硬脂酸酯并加入去离子水，放置在磁力搅拌器上不断搅拌至完全溶解即得；

步骤2、所述溶解后的油相配置经过高压均质机进行处理3-5min，所述溶解后的水相配置经过高压均质机进行处理1-3min；

步骤3、将配置好的水相搅拌加热至水相温度达80℃，将制得的油相转入水相中，不断加热搅拌保持温度恒定在80-85℃之间15min；搅拌结束后转入容器中超声5min；将将超声后得到的混合相均匀加入到冰水中，并搅拌30min即得纳米脂质体。

进一步地，所述步骤1油相配置中水浴温度为80℃；所述步骤1油相配置中水浴温度加热至80℃时，维持温度不变5min，直至完全溶解。

进一步地，所述步骤1水相配置中聚乙二醇15羟硬脂酸酯和去离子水二者的重量比为1-200:1×10⁶。

进一步地，所述步骤1水相配置中聚乙二醇15羟硬脂酸酯和去离子水二者的重量比为1.5：1×10⁵。

进一步地，所述步骤2中高压均质机的压力范围100-110Mpa。

进一步地，所述步骤3中超声条件为功率300W，时间间隔2s。

进一步地，所述步骤3中冰水用量与步骤1水相配置中去离子水用量比为 1-2:1-2。

本发明具有以下有益效果：