[发明专利]苯基苯并呋喃化合物、及其制备方法、组合物和医药用途

说明书

本发明公开了一种苯基苯并呋喃化合物、及其制备方法、组合物和医药用途，苯基苯并呋喃化合物的结构为：苯基苯并呋喃化合物以山豆根粗粉为原料的中药提取方法。苯基苯并呋喃化合物的化学合成方法。一种含有苯基苯并呋喃化合物的组合物，组合物的活性成分为苯基苯并呋喃化合物。苯基苯并呋喃化合物在制备预防或治疗肿瘤的药物或食品或保健品中的应用，所述肿瘤为鼻咽癌。本发明的苯基苯并呋喃化合物可通过中药提取法和化学合成法进行制备，同时通过体外肿瘤细胞实验证明了苯基苯并呋喃对鼻咽癌细胞CNE‑1和CNE‑2均具有一定的抑制作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域。更具体地说，本发明涉及一种苯基苯并呋喃化合物、及其制备方法、组合物和医药用途。

背景技术

鼻咽癌已经成为耳鼻咽喉恶性肿瘤的主要癌种和病死因素，在我国发病率由南向北递减，在两广地区尤其高发。发病率在20岁以上的人群中随着年龄增长递增，在45～60岁左右达到峰值。鼻咽癌的病因可能与遗传、环境和EB病毒感染等因素有关，目前比较有效的治疗手段提倡调强放疗。未来随着我国人口老龄化不断加重，鼻咽癌的发病、死亡水平可能还将不断上升，而由此带来的癌症负担也将持续增长，防控形势严峻，而目前有效治疗鼻咽癌的药物十分紧缺。

山豆根(Sophorae Tonkinensis Radix Et Rhizom)为豆科植物越南槐Sophoratonkinensis Gagnep.的干燥根和根茎。主产于广西、广东、四川、湖南等省区。具有清热解毒，消肿利咽功效。用于治疗火毒蕴结，乳蛾喉痹，咽喉肿痛，齿龈肿痛，口舌生疮。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种苯基苯并呋喃化合物、及其制备方法、组合物和医药用途，本发明的苯基苯并呋喃化合物可通过中药提取法和化学合成法进行制备，两种合成方法均原料易得且易于纯化，生产工艺简单，生产成本低，同时通过体外肿瘤细胞实验证明了苯基苯并呋喃对鼻咽癌细胞CNE-1和CNE-2均具有一定的抑制作用，可用于鼻咽癌的治疗。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种苯基苯并呋喃化合物，化合物的结构为化学式(I)：

本发明提供了一种苯基苯并呋喃化合物的中药提取方法，包括以下步骤：

步骤一、将山豆根粗粉用有机溶剂提取，得到提取液，并将提取液浓缩，得到浓缩物；

步骤二、将浓缩物的pH调节至2-4，并萃取，收集有机相进行浓缩，得到浸膏；

步骤三、将浸膏纯化，得到苯基苯并呋喃化合物。

优选的是，步骤一中，有机溶剂为质量份数为75％的乙醇溶液，其中，山豆根粗粉与乙醇溶液的质量比为1：3～5。

优选的是，步骤二中，浓缩物用浓度为0.4M的盐酸溶液调节pH。

优选的是，步骤二中，采用乙酸乙酯进行萃取得到浸膏。

优选的是，步骤三中，浸膏通过柱层析法纯化，纯化的过程具体包括以下步骤：

S1、将浸膏用硅胶柱层析纯化，洗脱体系为氯仿-甲醇体系，并收集氯仿-甲醇体积比为10～20：1的洗脱物，得到第一洗脱物；

S2、将第一洗脱物用硅胶柱层析纯化，洗脱体系为石油醚-丙酮体系，并收集石油醚-丙酮体积比为1～2：1的洗脱物，得到第二洗脱物；

S3、将第二洗脱物用反相柱层析纯化，洗脱体系为水-甲醇体系，收集水-甲醇体积比为1:1～3的洗脱物，得到第三洗脱物；

S4、将第三洗脱物再用反相柱层析纯化，洗脱体系为水-甲醇体系，收集水-甲醇体积比为1：1～1.5的洗脱物，得到第四洗脱物，除去溶剂，得到苯基苯并呋喃化合物。