[发明专利]一种白藜芦醇微球及其制备方法

说明书

本发明公开了一种白藜芦醇微球及其制备方法，属于有机微纳米材料技术领域。本发明目的在于解决白藜芦醇在水中溶解度较小，光稳定性差，口服吸收性差、生物利用率低、难以持久作用的问题。本发明以牛血清白蛋白、白藜芦醇、植物油、乳化剂、蒸馏水为原料制备白藜芦醇微球，所得微球包封率最高可达78％，载药量最大可达81％。经10h的紫外照射处理之后，纯白黎芦醇的保留率仅为20％左右，而蛋白微球中的白黎芦醇的保留率为50％以上，光稳定性得到改善，同时本发明制备工艺简单易操作，适合推广使用。

技术领域

本发明涉及一种药物制剂及其制备方法，具体为一种白藜芦醇微球及其制备方法。

背景技术

白藜芦醇的化学名称为(E)-3，5，4-三羟基二苯乙烯，也可以称之为虎杖甙元、茋三酚等。白藜芦醇一般来说为多酚类的化合物，主要来源于花生、桑椹、虎杖、葡萄等植物中。化学式为C₁₄H₁₂O₃，分子量228.25，属非黄酮类的多酚化合物。白藜芦醇为无色针状结晶，易溶于乙醚，氯仿，甲醇，乙醇，丙酮等有机溶剂，但是白藜芦醇的化学稳定性很低，难溶于水，见光易分解。

白藜芦醇大量存在于葡萄、花生等一些人们常吃的食物中。后来人们也从植物虎杖、桑葚等植物中发现了该成分。白藜芦醇能够作用于人体的药理作用有很多，其具有的抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗氧化保护心血管机能具有抗炎、抗癌、抗菌、抗氧化和保护心血管的作用。因白藜芦醇为多酚类化合物，极性十分强、难溶于水，易溶于三氯甲烷、甲醇、乙醇、丙酮等强极性溶剂中，这使得其在食品及医药等领域的应用受到了严重的限制，因此白黎芦醇的溶解能力及光热稳定性的提高是目前备受关注的研究问题。研究发现，采用运载体系对白黎芦醇进行包载，有效的提高白黎芦醇的溶解能力、光热稳定性及生物利用度。

目前研究较多的白黎芦醇载体形式主要有固体脂质纳米粒、纳米脂质体及蛋白纳米颗粒等。

固体脂质纳米粒是指固态天然或合成类脂为载体，将药物吸附或包裹于脂质膜中制成的纳米粒给药系统。固体脂质纳米粒运载体系具有对药物释放的可控性，可以避免药物降解或外泄以及良好靶向性等特点，但在贮存过程中稳定性不高，会出现粒径增长或药物降解等现象。在药剂学领域，纳米脂质体是指以卵磷脂和胆固醇等为材料将药物包封于类脂质双分子层中而形成的微型泡囊体。但同样，纳米脂质体也存在储存过程中的稳定性问题。蛋白纳米颗粒是指以蛋白为基质材料制备具有载药性能的球状颗粒，因蛋白质具有极好的生物相容性、可降解性等优点，在运载体系领域受到很大的关注。

发明内容

白藜芦醇在水中溶解度较小，紫外照射下发生异构化，因此存在口服吸收性差、生物利用率低、难以持久作用等缺点。因此，本发明将其制成微球，以提高白藜芦醇的溶解性，生物利用度等指标。

本发明所采用的技术方案是：

一种白藜芦醇微球，包括以下重量份的原料制备而成：牛血清白蛋白1-4.5份、白藜芦醇0.2-1份、植物油60-200份、乳化剂2-10份、蒸馏水10-30份。

优选的，包括以下重量份的原料制备而成：牛血清白蛋白1.8份、白藜芦醇0.2份、植物油60份、乳化剂2.4份、蒸馏水10份。

所述植物油为蓖麻油、玉米油、橄榄油中的一种。

所述乳化剂为司盘80、司盘60、司盘85、吐温80、吐温60中的一种。

一种白藜芦醇微球的制备方法，包括以下步骤：

(1)按配比将牛血清蛋白溶解于蒸馏水中，搅拌均匀得到牛血清白蛋白溶液备用；

(2)将配比量的白藜芦醇加入到步骤(1)所得牛血清白蛋白溶液中，搅拌均匀制成混合溶液；