[发明专利]一种降压药物组合物

说明书

本发明公开了一种降压药物组合物，它是将大豆苷元、和厚朴酚、大豆磷脂酰胆碱、胆固醇、聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺用有机溶剂溶解，然后按照薄膜超声分散法制成脂质体混悬液，然后向脂质体混悬液中加入氢氯噻嗪、钩藤碱和稀释剂，冷冻干燥后再与崩解剂、润滑剂混合均匀，最后压片而得。本发明通过将大豆苷元与和厚朴酚制备合包脂质体，延缓了药物的释放速度，且能够与氢氯噻嗪、钩藤碱同步释放，从而提高了各药物成分在体内作用的协调性，增加了疗效。

技术领域

本发明属于制药领域，涉及一种降压药物组合物。

背景技术

CN101297884A公开了一种浓缩型降压脉君安片或胶囊，它的活性成分是氢氯噻嗪、葛根总黄酮、钩藤总碱。该药由于在临床应用中发现降压效果欠佳，而且长期使用易产生降压抵抗，使降压效果逐渐下降。为此，本申请人于2017年11月16日申请了一种改进的降血压药物组合物，公开号为CN107951940A，它在氢氯噻嗪、葛根总黄酮、钩藤总碱的基础上增加了厚朴总酚，能够更加显著地降低收缩压和舒张压，而且还能抑制机体产生药物抗性，使降压效果更加持久。

但是，该药物的制剂水平仍比较落后，导致药物半衰期很短，生物利用度很低，从而缩短了持效时间，因此必须加大服用剂量，增加用药次数，从而不利于提高用药依从性。另外，药效成分同步释放与吸收是获得系统整体协调作用的必要条件之一，而由于本品是中西复方制剂，各成分在体内的释放速度差异很大，从而导致各成分的协调性较差，疗效还有待于进一步提高。

发明内容

本发明的目的是针对上述缺陷，提供一种具有缓释效果，而且各成分能协调同步释放的降压药物组合物。

上述目的是通过以下技术方案实现的：

一种降压药物组合物，由以下重量配比的成分的组成：

制备方法包括以下步骤：

1)将大豆苷元、和厚朴酚、大豆磷脂酰胆碱、胆固醇、聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺用有机溶剂溶解，然后按照薄膜超声分散法制成固含量为0.1-0.5％的脂质体混悬液；

2)向脂质体混悬液中加入氢氯噻嗪、钩藤碱和稀释剂，冷冻干燥后再与崩解剂、润滑剂混合均匀，最后压片，即得。

优选地，所述成分的重量配比是：

所述稀释剂可以是淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、甘露醇、麦芽醇、微晶纤维素等。本发明优选为预胶化淀粉，不仅更有利于成型，而且能在一定程度上调节药物的释放速度。

所述崩解剂为交联羧甲基纤维素纳、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮等，本发明优选为交联聚维酮。

所述润滑剂为聚乙二醇、硬脂酸镁等，优选为硬脂酸镁。

所述有机溶剂为体积比为1：4的氯仿/甲醇混合溶剂。

大豆苷元具有改善心功能、扩张血管、促进微循环等多种功能，临床研究已证明具有降压活性，同时大豆苷元也是葛根总黄酮的主要成分；和厚朴酚是厚朴总酚中的主要成分，临床研究也证明具有较好的降压活性。本发明以葛根总黄酮中的单一活性成分大豆苷元代替葛根总黄酮，以和厚朴酚代替厚朴总酚，不仅能保证降压疗效，同时使药物的释放速度更加可控，能够与其它药物同步释放。

本发明通过将大豆苷元与和厚朴酚制备合包脂质体，延缓了药物的释放速度，且能够与氢氯噻嗪、钩藤碱同步释放，从而进一步提高了各药物成分在体内作用的协调性，增加了疗效。