[发明专利]7-吡唑胺-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811430667.X 申请日: 2018-11-28
公开(公告)号: CN109293666B 公开(公告)日: 2020-06-02
发明(设计)人: 刘宏民;余斌;王帅;郑一超;申丹丹 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 郑州德勤知识产权代理有限公司 41128 代理人: 王莉
地址: 450001 河南省郑州*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 三氮唑 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种7-吡唑胺-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,结构式为其中,它为具有下列基团的化合物之一:

D1:R2=H-,

D2:R2=H-,

D3:R2=H-,

D4:R2=H-,

D5:R2=H-,

D6:R2=H-,

D7:R2=H-,

D8:R2=H-,

D9:R2=H-,

D10:R2=H-,

D11:R2=H-,

D12:R2=H-,

D13:R2=H-,

D14:R2=H-,

D15:R2=H-,

D16:R2=H-,

D17:R2=H-,

D18:R2=H-,

D19:R2=H-,

D20:R2=H-,

D21:R2=H-,

D22:R2=H-,

D23:R2=CH3-,

D24:R2=CH3(CH2)4-,

D25:R2=H-,

D26:R2=H-,

D27:R2=H-,

D28:R2=H-,

D29:R1=H-,R2=H-,

2.一种权利要求1所述的7-吡唑胺-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的制备方法,包括步骤:以乙醇为溶剂,将化合物C与吡唑胺类化合物R3H在碱性环境中,于常温下反应,制得所述7-吡唑胺-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物;其中,所述化合物C结构为

3.根据权利要求2所述的7-吡唑胺-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于,提供所述碱性环境的物质为三乙胺。

4.根据权利要求2或3所述的7-吡唑胺-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述化合物C的制备方法包括:化合物B与三氯氧磷于85℃-95℃进行回流反应,制得所述化合物C;其中,所述化合物B的结构式为

5.根据权利要求4所述的7-吡唑胺-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述化合物B的制备方法包括:化合物A与β-酮酸酯类化合物在115℃-125℃温度下于冰醋酸中进行反应,制得所述化合物B;其中,所述化合物A的结构式为

6.一种权利要求1所述的7-吡唑胺-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物在制备以BRD4为靶点的抗肿瘤药物中的应用。

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