[发明专利]三聚原花青素类化合物的医药用途

说明书

本发明涉及医药学领域，特别是涉及一种三聚原花青素类化合物在制备防治帕金森病的药物的应用，所述的三聚原花青素类化合物具有如下化学结构式：

技术领域

本发明涉及医药保健品领域，特别是涉及一种三聚原花青素类化合物的医药用途。

背景技术

帕金森病(Parkinson’s disease，PD)是中老年人常见的神经系统变性疾病，在我国中老年人群的发病率仅次于阿尔茨海默病。主要临床特点为静止性震颤、动作迟缓及减少、肌张力增高、姿势不稳等，但病因迄今未明。一般认为是神经细胞的退行性变，最近研究发现神经炎性反应、线粒体缺陷、氧化应激、神经因子缺乏和异常蛋白α-synuclein聚集等多种因素都参与了帕金森病的病理机制。在我国65岁以上人群中PD患病率达到1.7％，已和欧美等发达国家无明显差异，且呈现逐年上涨趋势。PD严重威胁中老年人健康，降低患者的晚年生活质量，它的危害不容小觑。PD传统的治疗方法仍然是药物治疗，包括第一代抗胆碱能药、第二代左旋多巴和第三代多巴胺受体激动剂和增强剂。但是均不能从根本上治疗PD，不能延缓帕金森病情发展，且副作用较大。如最常用的左旋多巴替代治疗的效果一般在3-5年后衰退，病人也会出现以药源性运动障碍(异动症)为表现形式的多种副作用。因此，寻求高效低毒的防治PD的药物仍是世界医学界面临的一项艰巨任务和难题。

原花青素类成分具有多种生物活性，如富含原青花素类多酚的茶多酚制剂已广泛用于临床。三聚体原花青素类化合物属于低聚原花青素的范畴，是由三分子原花青素单位聚合而成(有A和B二种聚合形式。A型是指结构中有二个原花青素单位间通过C2-O-C7和C4-C8(C4-C6)两个键同时相连而成，其它原花青素单位间通过单键相连；B型是指所有原花青素单位间均通过单键相连)。低聚原花青素类成分的活性报道较少，单体低聚原花青素类化合物的活性报道更少。同时也未见三聚原花青素类化合物的帕金森病作用报道。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种三聚原花青素类化合物的新的医药用途。

具体地说，本发明提供了一种三聚原花青素类化合物在制备防治帕金森病的药物的应用，所述的三聚原花青素类化合物具有如下化学结构式：

在一优选例中，所述的三聚原花青素类化合物是作为唯一的活性成分用于制备防治帕金森病的药物。

本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。

具体实施方式

本发明的问世部分是基于这样一个意外发现：三聚原花青素类化合物在帕金森病的模型中可显著抑制脂多糖LPS诱导的炎症反应、降低神经毒素MPP⁺诱导的神经元损伤、减弱神经毒素MPTP引起的小鼠运动障碍等，因此，三聚原花青素类化合物可用于制备治疗帕金森病的药物。

本发明的三聚原花青素类化合物具有如下化学结构式：

本发明的三聚原花青素类化合物可从桂皮等植物中提取获得、通过商业途径购买获得或者通过化学方法合成获得。其纯度均符合药用标准。本发明的三聚原花青素类化合物的纯度以>98％最佳。

本发明的三聚原花青素类化合物可以单独使用或以药物组合物的形式使用。药物组合物包括作为活性成分的本发明的三聚原花青素类化合物及可药用载体。较佳地，本发明的药物组合物含有0.1-99.9％重量百分比的作为活性成分的本发明的三聚原花青素类化合物。“可药用载体”不会破坏本发明的三聚原花青素类化合物的药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。